Principal Pyélonéphrite

Lévofloxatsine

Comprimés pelliculés jaunes, ronds, biconvexes, présentant une cassure de couleur jaune pâle; comprimé poids 330 mg.

Excipients: croscarmellose de sodium (primelloza) 7 mg stéarate de magnésium 3,2 mg de polyvinylpyrrolidone milieu 14 mg, 21,6 mg de cellulose microcristalline, dioxyde de silicium colloïdal (Aerosil) 5 mg talc 6,4 mg d'amidon prégélatinisé (amidon 1500) 12,8 mg.

Composition shell: Opadry II (alcool polyvinylique partiellement hydrolyse) 4 mg, macrogol (polyéthylèneglycol 3350) 2,02 mg de talc 1,48 mg dioxyde de titane 1,459 mg laque d'aluminium à base de jaune de quinoléine (E104) 0,84 mg d'oxyde de colorant de fer (II) ( E172) 0,198 mg, vernis à base d'aluminium à base d'indigo carmin (E132), 0,003 mg.

5 pièces - canettes de polymère (1) - emballages en carton.
5 pièces - Emballages de cellules de contour (1) - emballages en carton.
10 pièces - canettes de polymère (1) - emballages en carton.
10 pièces - Emballages de cellules de contour (1) - emballages en carton.

Comprimés pelliculés jaunes, ronds, biconvexes, présentant une cassure de couleur jaune pâle; comprimé poids 660 mg.

Excipients: croscarmellose sodium (primelloza) 14 mg Stéarate de magnésium 6,4 mg de polyvinylpyrrolidone milieu 28 mg, 43,2 mg de cellulose microcristalline, dioxyde de silicium colloïdal (Aerosil), 10 mg Talc 12,8 mg d'amidon prégélatinisé (amidon 1500) 25,6 mg.

Composition shell: Opadry II (alcool polyvinylique partiellement hydrolyse) 8 mg, le macrogol (polyethylene glycol 3350) 4,04 mg de talc 2,96 mg dioxyde de titane 2,918 mg laque d'aluminium à base de jaune de quinoléine (E104) 1,68 mg d'oxyde de colorant de fer (II) ( E172) 0,396 mg, vernis à base d'aluminium à base d'indigo carmin (E132), 0,006 mg.

5 pièces - canettes de polymère (1) - emballages en carton.
5 pièces - Emballages de cellules de contour (1) - emballages en carton.
10 pièces - canettes de polymère (1) - emballages en carton.
10 pièces - Emballages de cellules de contour (1) - emballages en carton.

La lévofloxacine est un agent bactéricide antimicrobien à large spectre du groupe des fluoroquinolones. Il bloque l'ADN gyrase (topoisomérase II) et la topoisomérase IV, viole le surenroulement et l'assemblage des cassures de l'ADN, supprime la synthèse de l'ADN, provoque de profonds changements morphologiques dans le cytoplasme, la paroi cellulaire et les membranes des bactéries.

Au médicament sensible au virus in vitro (concentration minimale inhibitrice inférieure à 2 mg / l):

Micro-organismes aérobies à Gram positif: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (y compris Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Leykotoksinsoderzhaschie, coagulase metitsillinchuvstvitelnye / souches modérément sensibles), y compris Staphylococcus aureus (souches de metitsillinchuvstvitelnye), Staphylococcus epidermidis (souches de metitsillinchuvstvitelnye), Streptococcus spp. des groupes C et G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penitsillinchuvstvitelnye / modérément souches sensibles / résistantes), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. groupes viridans (souches sensibles / résistantes à la pénicilline).

Micro-organismes aérobies à Gram négatif: Acinetobacter spp. (Y compris Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (In t. H. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (souches de ampitsillinchuvstvitelnye / résistantes), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (voir Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhal (production et non-production de bêta-lactamazu souches), Morganella morganii, Neisseria gonorreae (voir la description du produit) (y compris Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (y compris Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (y compris Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (y compris Serratia marcescens).

micro-organismes anaérobiques: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp, Propionibacterium spp, Veilonella spp.....

Autres micro-organismes: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (y compris Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Microorganismes modérément sensibles (concentration inhibitrice minimale supérieure à 4 mg / l):

micro-organismes aérobies Gram-positif: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xérose, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (souches résistantes à la méticilline), Staphylococcus haemolyticus (souches résistantes à la méthicilline).

Microorganismes aérobies à Gram négatif: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Microorganismes anaérobies: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Microorganismes résistants (concentration minimale inhibitrice supérieure à 8 mg / l):

Micro-organismes aérobies à Gram positif: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (souches résistantes à la méthicilline), autres Staphylococcus spp. (souches de coagulase négatives résistantes à la méthicilline).

Microorganismes aérobies à Gram négatif: Alcaligenes xylosoxidans.

Autres micro-organismes: Mycobacterium avium.

Lors de l'ingestion, la lévofloxacine est absorbée rapidement et presque complètement (la prise de nourriture a peu d'effet sur la rapidité et la complétude de l'absorption). Biodisponibilité - 99%. Temps pour atteindre Cmax dans le plasma sanguin - 1-2 heures; en prenant 250 et 500 mg de Cmax dans le plasma sanguin est d'environ 2,8 et 5,2 μg / ml, respectivement. Communication avec les protéines plasmatiques - 30 à 40%. Il pénètre bien dans les organes et les tissus: poumons, muqueuse bronchique, expectorations, organes du système urogénital, leucocytes polymorphonucléaires, macrophages alvéolaires.

Dans le foie, une petite partie est oxydée et / ou désacétylée. La clairance rénale représente 70% de la clairance totale. T1/2 - 8 h, excrété principalement par les reins par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. Moins de 5% de la lévofloxacine est excrété sous forme de métabolites. Sous forme inchangée, les reins produisent 24% des éclosions dans les 24 heures et dans les 48 heures - 87%; 72% de la dose ingérée de lévofloxacine est excrétée dans les intestins pendant 72 heures.

Maladies infectieuses et inflammatoires causées par des micro-organismes sensibles à la lévofloxacine, notamment:

- sinusite bactérienne aiguë;

- infections des voies respiratoires inférieures (y compris exacerbation de bronchite chronique, pneumonie acquise dans la communauté);

- infections des voies urinaires et des reins (y compris pyélonéphrite aiguë);

- prostatite bactérienne chronique;

- infections de la peau et des tissus mous (athérome, abcès, furonculose);

- infections intra-abdominales associées à des médicaments agissant sur la microflore anaérobie;

- tuberculose (traitement complexe de formes pharmacorésistantes).

Hypersensibilité à la lévofloxacine et à d’autres fluoroquinolones, épilepsie, atteinte des tendons dans le traitement antérieur par quinolones, grossesse, allaitement, enfants et adolescents (jusqu’à 18 ans).

Âge avancé (risque élevé de diminution concomitante de la fonction rénale), carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase.

Le médicament est pris par voie orale une ou deux fois par jour. Ne mâchez pas les comprimés et buvez beaucoup de liquides (0,5 à 1 tasse), que vous pouvez prendre avant les repas ou entre les repas. Les doses sont déterminées par la nature et la gravité de l’infection, ainsi que par la sensibilité du pathogène suspecté.

Les patients dont la fonction rénale est normale ou modérément réduite (clairance de la créatinine> 50 ml / min) sont recommandés selon le schéma posologique suivant:

Sinusite bactérienne aiguë: 500 mg 1 fois par jour - 10-14 jours.

Exacerbation de la bronchite chronique: 250 mg ou 500 mg 1 fois par jour - 7-10 jours.

Pneumonie communautaire: 500 mg 1 à 2 fois par jour - 7 à 14 jours.

Infections des voies urinaires non compliquées: 250 mg 1 fois par jour - 3 jours.

Prostatite bactérienne chronique: 500 mg - 1 fois par jour - 28 jours.

Infections des voies urinaires compliquées, y compris pyélonéphrite: 250 mg 1 fois par jour - 7-10 jours.

Infections de la peau et des tissus mous: 250-500 mg 1 à 2 fois par jour - 7 à 14 jours.

Infection intra-abdominale: 500 mg 1 fois par jour - 7-14 jours (en association avec des médicaments antibactériens agissant sur la flore anaérobie).

Pour la tuberculose (dans le cadre d'une thérapie complexe) - 500 mg 1 à 2 fois par jour., La durée du traitement peut aller jusqu'à 3 mois.

Correction de la dose de lévofloxacine chez l'adulte en insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min)

Lévofloxacine pour les enfants

Un tel médicament antibactérien à large spectre, tel que la lévofloxacine, est souvent prescrit pour les adultes souffrant d'otite, de bronchite, de sinusite, de pyélonéphrite et d'autres infections. Mais cet antibiotique est-il autorisé dans l'enfance et quand est-il utilisé chez l'enfant?

Formulaire de décharge

La lévofloxacine est produite par de nombreuses sociétés pharmaceutiques (Rafarm, Dalchimpharm, Astrafarm, Mistletoe, Atoll, etc.) sous des formes pratiques:

  • comprimés enrobés;
  • gouttes oculaires;
  • solution d'injection.

Dans des conditions telles que suspension, gélules ou sirop, la lévofloxacine n'est pas produite.

Peut-il être utilisé chez les enfants?

À l'âge d'enfant, il est autorisé d'utiliser uniquement des gouttes oculaires. Cette lévofloxacine est utilisée chez les enfants âgés de plus d'un an et est représentée par un liquide clair jaune-vert, versé dans des tubes-compte-gouttes et des compte-gouttes de 5 ou 10 ml.

Les autres formes de drogue sont contre-indiquées jusqu'à 18 ans, car elles affectent négativement le tissu cartilagineux. Si de tels produits sont administrés à des enfants, cela affectera l’état du cartilage articulaire et perturbera le fonctionnement des articulations. Étant donné que les gouttes ophtalmiques agissent localement et pénètrent dans le sang à une très faible concentration, elles peuvent être utilisées dans l’enfance, mais uniquement sous la surveillance d’un médecin.

La composition

La lévofloxacine hémihydrate agit comme un composant actif des gouttes. Dans 1 ml de médicament, sa quantité est de 5 mg. Les ingrédients auxiliaires du médicament sont l'édétate disodique, une solution d'acide chlorhydrique et de l'eau stérile, ainsi que du chlorure de sodium et du chlorure de benzalkonium.

Principe de fonctionnement

La lévofloxacine exerce une vaste gamme d’effets bactéricides sur de nombreux types de micro-organismes. Le médicament est nocif pour le staphylocoque, les corynebactéries, le bacille de l’hémophilus, le streptocoque et de nombreuses autres bactéries nocives. En agissant sur de tels microbes, le médicament inhibe les enzymes impliquées dans la reproduction de l'ADN, entraînant des dommages aux membranes, aux parois cellulaires et au cytoplasme des agents pathogènes.

Des indications

La lévofloxacine sous forme de gouttes est prescrite aux enfants en cas d'infection des yeux avec les types de bactéries affectées par ce médicament.

Contre-indications

Ne pas enterrer les yeux avec lévofloxacine:

  • Lorsque l'hypersensibilité à l'un des composants du médicament.
  • À l'âge d'un an.
  • Pendant la grossesse et l'allaitement.

Effets secondaires

Après avoir appliqué la lévofloxacine en gouttes, l’enfant peut se plaindre d’une sensation de brûlure dans les yeux. En outre, les yeux peuvent être rougis ou l’acuité visuelle peut diminuer chez un petit patient. Les effets secondaires plus rares sont les maux de tête, la formation de mucus, les allergies, le nez qui coule, les douleurs oculaires, les rougeurs des paupières et d’autres symptômes.

Instructions d'utilisation

Avant d'utiliser le médicament, le flacon ou le tube est libéré du capuchon de protection, retourné et injecté dans un œil ou dans chaque œil avec la quantité appropriée de gouttes. Pour éviter la contamination de la solution, ne touchez pas le bout du compte-gouttes avec le corps du patient.

La lévofloxacine goutte à goutte dans les yeux doit être une goutte dans chaque sac conjonctival. En outre, le médicament peut être prescrit en une seule dose de 2 gouttes. Au cours des deux premiers jours de traitement, le médicament est appliqué jusqu'à 8 fois, en l'égouttant toutes les deux heures. Ensuite, l'outil commence à utiliser avec un intervalle de 4 heures (quatre fois par jour). Le médicament total est utilisé de 5 à 7 jours.

Lévofloxacine - mode d'emploi officiel

INSTRUCTIONS
sur l'usage médical du médicament

Numéro d'inscription:

Nom commercial du médicament: lévofloxacine.

Dénomination commune internationale:

Forme de dosage:

Composition:

Description:
Comprimés pelliculés jaunes, ronds, de forme biconvexe. En coupe transversale, deux couches sont visibles.

Groupe pharmacothérapeutique:

Code ATX: [J01MA12].

Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La lévofloxacine est un médicament antibactérien synthétique à large spectre du groupe des fluoroquinolones contenant la lévofloxacine comme substance active - l’isomère lévogyre de la loxacine. La lévofloxacine bloque l'ADN gyrase, viole le surenroulement et la réticulation des cassures d'ADN, inhibe la synthèse de l'ADN et provoque de profonds changements morphologiques dans le cytoplasme, la paroi cellulaire et les membranes.
La lévofloxacine est active contre la plupart des souches de microorganismes, à la fois in vitro et in vivo.
Micro-organismes aérobies à Gram positif: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Strophic spp. et G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S / R.
Lunettes d'aérobic Haeman Jurgeni Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pscudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
Microorganismes anaérobies: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Autres organismes: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp,

Pharmacocinétique
La lévofloxacine est rapidement et presque complètement absorbée après administration orale. La prise de nourriture a peu d'effet sur la vitesse et la complétude de l'absorption. La biodisponibilité de 500 mg de lévofloxacine après administration orale est presque de 100%. Après avoir reçu une dose unique de 500 mg de lévofloxacine, la concentration maximale est de 5,2 à 6,9 µg / ml, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est de 1,3 heure et la demi-vie de 6-8 heures.
Communication avec les protéines plasmatiques - 30 à 40%. Il pénètre bien dans les organes et les tissus: poumons, muqueuse bronchique, expectorations, organes du système génito-urinaire, tissu osseux, liquide céphalo-rachidien, prostate, leucocytes polymorphonucléaires, macrophages alvéolaires.
Dans le foie, une petite partie est oxydée et / ou désacétylée. Excrété principalement par les reins par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. Après administration orale, environ 87% de la dose acceptée est excrétée dans les urines sous forme inchangée dans les 48 heures, moins de 4% dans les selles dans les 72 heures.

Indications d'utilisation
Les maladies infectieuses et inflammatoires causées par sensibles sinusite aiguë mikroorganizmami-, les exacerbations aiguës de la bronchite chronique, la pneumonie acquise en communauté, les infections urinaires compliquées (y compris la pyélonéphrite), les infections des voies urinaires non compliquées, prostatite, infections de la peau et des tissus mous, la septicémie / bactériémie associée à ce qui précède indications, infection intra-abdominale.

Contre-indications

  • hypersensibilité à la lévofloxacine ou à d’autres quinolones;
  • insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min. impossibilité de doser cette forme posologique);
  • l'épilepsie;
  • lésions tendineuses chez des quinolones préalablement traitées;
  • enfance et adolescence (jusqu'à 18 ans);
  • grossesse et allaitement.

    Avec soin
    Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les personnes âgées en raison de la forte probabilité de présence d'une diminution concomitante de la fonction rénale, accompagnée d'un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase.

    Posologie et administration
    Le médicament est pris par voie orale une ou deux fois par jour. Les comprimés ne mâchent pas et boivent suffisamment de liquide (0,5 à 1 tasse), peuvent être pris avant les repas ou entre les repas. Les doses sont déterminées par la nature et la gravité de l’infection, ainsi que par la sensibilité du pathogène suspecté.
    Les patients dont la fonction rénale est normale ou modérément réduite (clairance de la créatinine> 50 ml / min.) Sont recommandés avec le schéma posologique suivant:
    Sinusite: 500 mg 1 fois par jour - 10-14 jours.
    Exacerbation de la bronchite chronique: 250 mg ou 500 mg 1 fois par jour -7-10 jours.
    Pneumonie communautaire: 500 mg 1 à 2 fois par jour - 7 à 14 jours.
    Infections des voies urinaires non compliquées: 250 mg 1 fois par jour - 3 jours.
    Prostatite: 500 mg - 1 fois par jour - 28 jours.
    Infections des voies urinaires compliquées, y compris pyélonéphrite: 250 mg 1 fois par jour - 7-10 jours.
    Infections de la peau et des tissus mous: 250 mg une fois par jour ou 500 mg 1 à 2 fois par jour - 7-14 jours.
    Septicémie / bactériémie: 250 mg ou 500 mg 1-2 fois par jour - 10-14 jours.
    Infection intra-abdominale: 250 mg ou 500 mg 1 fois par jour - 7-14 jours (en association avec des médicaments antibactériens agissant sur la flore anaérobie).
    Après hémodialyse ou dialyse péritonéale permanente ambulatoire, aucune dose supplémentaire n'est requise.
    En cas de violation de la fonction hépatique, une sélection particulière de doses n'est pas nécessaire, car la lévofloxacine n'est métabolisée dans le foie que dans une faible mesure.
    Comme avec les autres antibiotiques, il est recommandé de poursuivre le traitement par Levofloxacin en comprimés à 250 mg et à 500 mg pendant au moins 48 à 78 heures après la normalisation de la température corporelle ou après une guérison confirmée en laboratoire.

    Effets secondaires
    La fréquence d'un effet indésirable particulier est déterminée à l'aide du tableau suivant:

    Réactions allergiques:
    Parfois: démangeaisons et rougeurs de la peau.
    Rarement: réactions d'hypersensibilité courantes (réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes) avec des symptômes tels que l'urticaire, un rétrécissement des bronches et éventuellement une suffocation grave.
    Dans de très rares cas: gonflement de la peau et des muqueuses (par exemple, du visage et de la gorge), chute soudaine de la pression artérielle et état de choc; hypersensibilité au rayonnement solaire et ultraviolet (voir. "Instructions spéciales"); pneumonite allergique; vascularite
    Dans certains cas: éruption cutanée grave avec formation de cloques, par exemple, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell) et érythème polymorphe exsudatif. Des réactions d'hypersensibilité générales peuvent parfois être précédées de réactions cutanées plus claires. Les réactions ci-dessus peuvent se développer déjà après la première dose, quelques minutes ou quelques heures après l'administration du médicament.

    Du système digestif:
    Souvent: nausée, diarrhée, activité accrue des enzymes hépatiques (par exemple, l'alanine aminotransférase et l'aspartate aminotransférase).
    Parfois: perte d'appétit, vomissements, douleurs abdominales, troubles digestifs.
    Rarement: diarrhée mélangée à du sang, pouvant dans de très rares cas être un signe d'inflammation de l'intestin et même de colite pseudo-membraneuse (voir "Instructions spéciales").

    Métabolisme
    Très rarement: une diminution de la concentration de glucose dans le sang, ce qui est particulièrement important pour les patients souffrant de diabète sucré; signes possibles d'hypoglycémie: augmentation de l'appétit, nervosité, transpiration, tremblements. L’expérience acquise avec d’autres quinolones suggère qu’elles peuvent provoquer une exacerbation de la porphyrie chez les patients déjà atteints de cette maladie. Un effet similaire n'est pas exclu lors de l'utilisation du médicament lévofloxacine.

    Du système nerveux:
    Parfois: maux de tête, vertiges et / ou engourdissements, somnolence, troubles du sommeil.
    Rarement: anxiété, paresthésies aux mains, tremblements, réactions psychotiques telles qu'hallucinations et dépressions, état d'agitation, convulsions et confusion.
    Très rarement: altération de la vision et de l'audition, altération du goût et de l'odorat, diminution de la sensibilité tactile.

    Depuis le système cardiovasculaire:
    Rarement: palpitations cardiaques, hypotension artérielle.
    Très rarement: collapsus vasculaire (semblable à un choc).
    Dans certains cas: allongement de l'intervalle Q-T.

    Du système musculo-squelettique:
    Rarement: lésions tendineuses (y compris tendinite), douleurs articulaires et musculaires.
    Très rarement: rupture du tendon (par exemple, tendon d'Achille); cet effet indésirable peut survenir dans les 48 heures suivant le début du traitement et peut être bilatéral (voir "Instructions spéciales"); la faiblesse musculaire, qui revêt une importance particulière pour les patients atteints du syndrome bulbaire.
    Dans certains cas: lésion musculaire (rhabdomyolyse).

    Du système urinaire:
    Rarement: augmentation du niveau de bilirubine et de créatinine dans le sérum sanguin.
    Très rare: altération de la fonction rénale jusqu'à insuffisance rénale aiguë, néphrite interstitielle.

    Du côté des organes hématopoïétiques:
    Parfois: augmentation du nombre d’éosinophiles, diminution du nombre de leucocytes.
    Rarement: neutropénie; thrombocytopénie, qui peut être accompagnée d'une augmentation des saignements.
    Très rarement: agranulocytose et développement d'infections sévères (fièvre persistante ou récurrente, détérioration du bien-être).
    Dans certains cas: anémie hémolytique; pancytopénie.

    Autres effets secondaires:
    Parfois: faiblesse générale.
    Très rare: fièvre.
    Toute antibiothérapie peut entraîner des modifications de la microflore, normalement présente chez l’homme. Pour cette raison, une reproduction accrue des bactéries et des champignons résistants à l'antibiotique utilisé peut survenir, nécessitant dans de rares cas un traitement supplémentaire.

    Surdose
    Les symptômes d'une surdose de lévofloxacine se manifestent au niveau du système nerveux central (confusion, vertiges, altération de la conscience et convulsions d'épisodes du type d'épipadia). En outre, des troubles gastro-intestinaux (par exemple des nausées) et des lésions érosives des muqueuses peuvent entraîner un allongement de l'intervalle Q-T.
    Le traitement devrait être symptomatique. La lévofloxacine n'est pas éliminée par la dialyse (hémodialyse, dialyse péritonéale et dialyse péritonéale permanente). Il n'y a pas d'antidote spécifique.

    Interaction avec d'autres médicaments
    On signale une diminution prononcée du seuil de préparation à la convulsion avec l'utilisation simultanée de quinolones et de substances, ce qui peut abaisser le seuil cérébral de la préparation à la convulsion. Cela vaut également pour l'utilisation simultanée de quinolones et de théophylline.
    L’action du médicament, la lévofloxacine, est considérablement affaiblie lorsqu’il est utilisé avec du sucralfate. La même chose se produit avec l'utilisation simultanée d'agents antiacides contenant du magnésium ou de l'aluminium, ainsi que des sels de fer. La lévofloxacine doit être prise au moins 2 heures avant ou 2 heures après la prise de ces fonds. Aucune interaction avec le carbonate de calcium n'a été identifiée.
    Avec l'utilisation simultanée d'antagonistes de la vitamine K, le contrôle du système de coagulation du sang est nécessaire.
    Le retrait (clairance rénale) de la lévofloxacine est légèrement ralenti par l'action de la cimétidine et du probénicide. Il convient de noter que cette interaction n’a presque aucune signification clinique. Cependant, avec l'utilisation simultanée de médicaments tels que le probénicide et la cimétidine, bloquant une certaine voie d'excrétion (sécrétion canaliculaire), le traitement par la lévofloxacine doit être effectué avec prudence. Ceci s'applique principalement aux patients ayant une fonction rénale limitée.
    La lévofloxacine augmente légèrement la demi-vie de la cyclosporine.
    La prise de glucocorticoïdes augmente le risque de rupture du tendon.

    Instructions spéciales
    La lévofloxacine ne peut pas être utilisée chez les enfants et les adolescents en raison des risques de lésions du cartilage articulaire.
    Lors du traitement de patients en âge de sénile, il convient de noter que les patients de ce groupe souffrent souvent d'insuffisance rénale (voir la section «Posologie et administration»).
    Dans les cas de pneumonie grave causée par un pneumocoque, la lévofloxacine peut ne pas produire d’effet thérapeutique optimal. Les infections hospitalières causées par certains agents pathogènes (P. aeruginosa) peuvent nécessiter un traitement combiné.
    Au cours du traitement par la lévofloxacine, une crise épileptique peut survenir chez des patients présentant des lésions cérébrales antérieures, causées par exemple par un accident vasculaire cérébral ou une blessure grave.
    Malgré le fait que la photosensibilisation est observée lorsque la lévofloxacine est utilisée très rarement, il est recommandé de ne pas exposer les patients à un traitement sans nécessité particulière à un fort rayonnement ultraviolet solaire ou artificiel.
    Si vous suspectez une colite pseudo-membraneuse, vous devez immédiatement annuler la lévofloxacine et commencer le traitement approprié. Dans de tels cas, vous ne pouvez pas utiliser de médicaments inhibant la motilité intestinale.
    Rarement observé lors du traitement d'une tendinite à la lévofloxacine (principalement une inflammation du tendon d'Achille) peut entraîner une rupture du tendon. Les patients âgés sont plus sujets aux tendinites. Un traitement par glucocorticoïdes augmentera probablement le risque de rupture du tendon. Si vous soupçonnez une tendinite, arrêtez immédiatement le traitement par Levofloxacin et commencez un traitement approprié pour le tendon affecté.
    Les patients présentant un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase (un trouble métabolique héréditaire) peuvent réagir aux fluoroquinolones en détruisant les globules rouges (hémolyse). À cet égard, le traitement de ces patients par la lévofloxacine doit être effectué avec beaucoup de prudence.
    Les effets secondaires de la lévofloxacine, tels que vertiges ou engourdissements, somnolence et troubles de la vision (voir également la section «Effets secondaires») peuvent nuire à la réactivité et à la concentration, ce qui peut constituer un risque dans les situations où ces capacités sont particulièrement importantes. (par exemple, lors de la conduite, lors de l'entretien de machines et de mécanismes, lors de travaux dans une position instable).

    Formulaire de décharge
    Comprimés, pelliculés, sur 250 mg et 500 mg. Sur 5 ou 10 comprimés dans un blister ou un pot en plastique.
    Pour un dosage de 250 mg: 1 blister ou 1 pot ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.
    Pour un dosage de 500 mg: 1 ou 2 plaquettes thermoformées ou 1 pot ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage
    Liste B. Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C.
    Tenir hors de portée des enfants.

    Durée de vie
    2 ans.
    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de vente en pharmacie
    Prescription

    Producteur / organisation acceptant les revendications:
    CJSC "VERTEX", Russie
    Adresse légale: 196135, Saint-Pétersbourg, ul. Tipanova, 8-100.

    Production / Adresse pour les réclamations des consommateurs:
    199026, Saint-Pétersbourg, VO, ligne 24, morte 27-a.

    Lévofloxacine - mode d'emploi, avis, analogues et formes de libération (comprimés 250 mg, 500 mg et 750 mg d'Hyleflox, solution pour perfusions, gouttes ophtalmiques à 0,5% d'antibiotique) dans le traitement de la pneumonie chez l'adulte, l'enfant et pendant la grossesse. La composition

    Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Levofloxacin. A présenté des critiques de visiteurs sur le site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les avis des médecins spécialistes sur l'utilisation de l'antibiotique lévofloxacine dans leur pratique. Nous vous demandons d’ajouter plus activement vos réactions au médicament: le médicament a aidé ou non à éliminer la maladie, les complications et les effets indésirables observés, que le fabricant n’a peut-être pas mentionnés dans l’annotation. Analogues de lévofloxacine en présence d’analogues structuraux disponibles. Utilisation pour le traitement de la pneumonie, de la prostatite, de la chlamydia et d'autres infections chez l'adulte, l'enfant, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. La composition et l'interaction de la drogue avec de l'alcool.

    La lévofloxacine est un médicament antibactérien synthétique à large spectre du groupe des fluoroquinolones contenant la lévofloxacine comme substance active - l’isomère lévogyre de la loxacine. La lévofloxacine bloque l'ADN gyrase, viole le surenroulement et la réticulation des cassures d'ADN, inhibe la synthèse de l'ADN et provoque de profonds changements morphologiques dans le cytoplasme, la paroi cellulaire et les membranes.

    La lévofloxacine est active contre la plupart des souches de micro-organismes (bactéries aérobies gram-positives et gram-négatives, ainsi que anaérobies).

    Sensible aux antibiotiques

    La composition

    Lévofloxacine hémihydratée + excipients.

    Pharmacocinétique

    La lévofloxacine est rapidement et presque complètement absorbée après administration orale. La prise de nourriture a peu d'effet sur la vitesse et la complétude de l'absorption. Il pénètre bien dans les organes et les tissus: poumons, muqueuse bronchique, expectorations, organes du système génito-urinaire, tissu osseux, liquide céphalo-rachidien, glande de la prostate, leucocytes polynucléaires, macrophages alvéolaires. Dans le foie, une petite partie est oxydée et / ou désacétylée. Excrété principalement par les reins par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. Après administration orale, environ 87% de la dose acceptée est excrétée dans les urines sous forme inchangée dans les 48 heures, moins de 4% dans les selles dans les 72 heures.

    Des indications

    Maladies infectieuses et inflammatoires causées par des microorganismes sensibles au médicament:

    • infections des voies respiratoires inférieures (exacerbation de bronchite chronique, pneumonie acquise en communauté);
    • infections des voies respiratoires supérieures (sinusite aiguë);
    • infections des voies urinaires et des reins (y compris pyélonéphrite aiguë);
    • infections génitales (y compris la prostatite bactérienne);
    • infections de la peau et des tissus mous (athérome, abcès, furoncles);
    • infections intra-abdominales;
    • tuberculose (traitement complexe de formes pharmacorésistantes).

    Formes de libération

    Comprimés, enrobés de 250 mg, 500 mg et 750 mg (Hylefloks).

    Solution pour perfusions de 5 mg / ml.

    Collyre 0,5%.

    Instructions pour l'utilisation et le dosage

    À l'intérieur, pendant un repas ou une pause entre les repas, sans mâcher, buvant beaucoup de liquide.

    Les doses sont déterminées par la nature et la gravité de l’infection, ainsi que par la sensibilité du pathogène suspecté,

    La dose recommandée chez l'adulte dont la fonction rénale est normale (CC> 50 ml / min):

    Dans la sinusite aiguë - 500 mg une fois par jour pendant 10-14 jours;

    Avec exacerbation de la bronchite chronique - de 250 à 500 mg 1 fois par jour pendant 7-10 jours;

    Dans la pneumonie communautaire - 500 mg 1 ou 2 fois par jour pendant 7 à 14 jours;

    Pour les infections des voies urinaires et des reins non compliquées - 250 mg 1 fois par jour pendant 3 jours;

    Avec des infections compliquées des voies urinaires et des reins - 250 mg une fois par jour pendant 7 à 10 jours;

    Avec la prostatite bactérienne - 500 mg une fois par jour pendant 28 jours;

    Avec des infections de la peau et des tissus mous - 250 mg - 500 mg 1 ou 2 fois par jour pendant 7-14 jours;

    Infections intra-abdominales - 250 mg 2 fois par jour ou 500 mg 1 fois par jour - 7-14 jours (en association avec des médicaments antibactériens agissant sur la flore anaérobie).

    Tuberculose - à l'intérieur de 500 mg 1 à 2 fois par jour pendant 3 mois maximum.

    En cas de dysfonctionnement hépatique, aucune sélection de dose particulière n'est requise, la lévofloxacine n'étant que peu métabolisée dans le foie et excrétée principalement par les reins.

    Si vous manquez le médicament devrait être, dès que possible, prenez une pilule jusqu'à ce qu'il soit proche de la prochaine dose. Continuez ensuite à prendre de la lévofloxacine conformément au schéma.

    La durée du traitement dépend du type de maladie. Dans tous les cas, le traitement doit être poursuivi entre 48 et 72 heures après la disparition des symptômes de la maladie.

    Effets secondaires

    • démangeaisons et rougeurs de la peau;
    • réactions d'hypersensibilité générales (réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes) accompagnées de symptômes tels que l'urticaire, la bronchoconstriction et éventuellement une suffocation grave;
    • gonflement de la peau et des muqueuses (par exemple, visage et gorge);
    • chute soudaine de la pression artérielle et choc;
    • hypersensibilité au rayonnement solaire et ultraviolet;
    • pneumonite allergique;
    • vascularite;
    • nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell);
    • érythème polymorphe exsudatif;
    • nausée, vomissement;
    • la diarrhée;
    • perte d'appétit;
    • douleur abdominale;
    • colite pseudo-membraneuse;
    • diminution de la glycémie, ce qui est particulièrement important pour les patients atteints de diabète sucré (signes possibles d'hypoglycémie: augmentation de l'appétit, nervosité, transpiration, tremblements);
    • exacerbation de la porphyrie chez les patients déjà atteints de cette maladie;
    • mal de tête;
    • vertiges et / ou engourdissements;
    • somnolence;
    • troubles du sommeil;
    • anxiété;
    • tremblement;
    • des réactions psychotiques telles que des hallucinations et des dépressions;
    • des convulsions;
    • confusion
    • déficience visuelle et auditive;
    • altération du goût et de l'odorat;
    • diminution de la sensibilité tactile;
    • palpitations cardiaques;
    • douleurs articulaires et musculaires;
    • rupture du tendon (par exemple, tendon d'Achille);
    • détérioration de la fonction rénale jusqu'à l'insuffisance rénale aiguë;
    • néphrite interstitielle;
    • augmentation du nombre d'éosinophiles;
    • diminution du nombre de leucocytes;
    • neutropénie, thrombocytopénie, qui peut être accompagnée d'une augmentation des saignements;
    • agranulocytose;
    • pancytopénie;
    • fièvre.

    Contre-indications

    • hypersensibilité à la lévofloxacine ou à d’autres quinolones;
    • insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min. impossibilité de doser cette forme posologique);
    • l'épilepsie;
    • lésions tendineuses chez des quinolones préalablement traitées;
    • enfance et adolescence (jusqu'à 18 ans);
    • grossesse et allaitement.

    Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

    Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

    Utilisation chez les enfants

    La lévofloxacine ne doit pas être utilisée chez les enfants et les adolescents (moins de 18 ans) en raison des risques de lésions du cartilage articulaire.

    Instructions spéciales

    Dans les cas de pneumonie grave causée par un pneumocoque, la lévofloxacine peut ne pas produire d’effet thérapeutique optimal. Les infections hospitalières causées par certains agents pathogènes (P. aeruginosa) peuvent nécessiter un traitement combiné.

    Au cours du traitement par la lévofloxacine, une crise épileptique peut survenir chez des patients présentant des lésions cérébrales antérieures, causées par exemple par un accident vasculaire cérébral ou une blessure grave.

    Malgré le fait que la photosensibilisation est observée lorsque la lévofloxacine est utilisée très rarement, il est recommandé de ne pas exposer les patients à un traitement sans nécessité particulière à un fort rayonnement ultraviolet solaire ou artificiel.

    Si vous suspectez une colite pseudo-membraneuse, vous devez immédiatement annuler la lévofloxacine et commencer le traitement approprié. Dans de tels cas, vous ne pouvez pas utiliser de médicaments inhibant la motilité intestinale.

    L'utilisation d'alcool et de boissons alcoolisées dans le traitement de la lévofloxacine est interdite.

    Rarement observé lors du traitement d'une tendinite à la lévofloxacine (principalement une inflammation du tendon d'Achille) peut entraîner une rupture du tendon. Les patients âgés sont plus sujets aux tendinites. Un traitement par glucocorticoïdes augmentera probablement le risque de rupture du tendon. Si vous soupçonnez une tendinite, arrêtez immédiatement le traitement par Levofloxacin et commencez un traitement approprié pour le tendon affecté.

    Les patients présentant un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase (un trouble métabolique héréditaire) peuvent réagir aux fluoroquinolones en détruisant les globules rouges (hémolyse). À cet égard, le traitement de ces patients par la lévofloxacine doit être effectué avec beaucoup de prudence.

    Influence sur l'aptitude à conduire des moyens de transport et des mécanismes de commande

    Les effets secondaires de la lévofloxacine, tels que vertiges ou engourdissements, somnolence et troubles de la vision, peuvent altérer la réactivité et la concentration. Cela peut représenter un certain risque dans les situations où ces capacités revêtent une importance particulière (par exemple, lors de la conduite d'une voiture, de l'entretien de machines et de mécanismes, lorsque vous travaillez dans une position instable).

    Interaction médicamenteuse

    Il a été signalé une diminution prononcée du seuil de préparation à la convulsion avec l'utilisation simultanée de quinolones et de substances capables, à leur tour, de réduire le seuil cérébral de la préparation à la convulsion. Cela vaut également pour l'utilisation simultanée de quinolones et de théophylline.

    L’action du médicament, la lévofloxacine, est considérablement affaiblie lorsqu’il est utilisé avec du sucralfate. La même chose se produit avec l'utilisation simultanée d'agents antiacides contenant du magnésium ou de l'aluminium, ainsi que des sels de fer. La lévofloxacine doit être prise au moins 2 heures avant ou 2 heures après la prise de ces médicaments. Aucune interaction avec le carbonate de calcium n'a été identifiée.

    Avec l'utilisation simultanée d'antagonistes de la vitamine K, le contrôle du système de coagulation du sang est nécessaire.

    Le retrait (clairance rénale) de la lévofloxacine est légèrement ralenti par l'action de la cimétidine et du probénicide. Il convient de noter que cette interaction n’a presque aucune signification clinique. Cependant, avec l'utilisation simultanée de médicaments tels que le probénicide et la cimétidine, bloquant une certaine voie d'excrétion (sécrétion canaliculaire), le traitement par la lévofloxacine doit être effectué avec prudence. Ceci s'applique principalement aux patients ayant une fonction rénale limitée.

    La lévofloxacine augmente légèrement la demi-vie de la cyclosporine.

    La prise de glucocorticoïdes augmente le risque de rupture du tendon.

    Analogues de lévofloxacine

    Analogues structurels de la substance active:

    • Glevo;
    • L'ivacine;
    • Lebel;
    • Levolet R;
    • Levotek;
    • Levofloks;
    • Lévofloxabol;
    • Lévofloxacine STADA;
    • Lévofloxacine Teva;
    • Hémihydrate de lévofloxacine;
    • Hémihydrate de lévofloxacine;
    • Leobag;
    • Leflobact;
    • Lefoktsin;
    • Maklevo;
    • OD Levox;
    • Oftakviks;
    • Remédia;
    • Sinnicef;
    • Tavanic;
    • Tanflomed;
    • Flexide;
    • Floracid;
    • Hairleflox;
    • Ecolevid;
    • Eleflox.

    Lévofloxacine (lévofloxacine)

    Le contenu

    Formule structurelle

    Nom russe

    Nom latin de la substance lévofloxacine

    Nom chimique

    (-) - (S) -9-fluoro-2,3-dihydro-3-méthyl-10- (4-méthyl-1-pipérazinyl) -7-oxo-7H-pyrido [1,2,3-de] Hémihydrate d'acide 1,4-benzoxazine-6-carboxylique

    Formule brute

    Groupe pharmacologique de substances lévofloxacine

    Classification nosologique (CIM-10)

    Code CAS

    Levofloxacine, substances caractéristiques

    Agent chimiothérapeutique de synthèse, carboxyquinolone fluorée, sans impuretés, énantiomère S du composé racémique - ofloxacine. Poudre ou cristaux cristallins blanc jaunâtre à blanc jaune pâle. Poids moléculaire de 370.38. Facilement soluble dans l'eau à un pH de 0,6 à 6,7. La molécule existe sous la forme d'un amphion à des valeurs de pH correspondant au milieu de l'intestin grêle. Il a la capacité de former des composés stables avec des ions de nombreux métaux. La capacité à former des composés chélatés in vitro diminue dans l’ordre suivant: Al +3> Cu +2> Zn +2> Mg +2> Ca +2.

    Pharmacologie

    Il a un large spectre d'action. Inhibe la topoisomérase IV bactérienne et l’ADN gyrase (topoisomérase de type II), des enzymes nécessaires à la réplication, la transcription, la réparation et la recombinaison de l’ADN bactérien. À des concentrations équivalentes ou légèrement supérieures aux concentrations inhibitrices, il a le plus souvent un effet bactéricide. La résistance à la lévofloxacine in vitro, résultant de mutations spontanées, est rarement formée (10 -9 -10 -10). Bien qu'une résistance croisée ait été observée entre la lévofloxacine et d'autres fluoroquinolones, certains microorganismes résistants à d'autres fluoroquinolones peuvent être sensibles à la lévofloxacine.

    Établie in vitro et confirmée dans les études cliniques, l’efficacité contre les bactéries à Gram positif - Enterocus faecalis, Staphylococcus aureus (souches sensibles à la méthicilline), Staphylococc epidermidis pyogenes; Les bactéries Gram-négatives - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, et d'autres micro-organismes - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

    La lévofloxacine IPC (2 µg / ml ou moins) a été établie in vitro pour la plupart des souches (≥ 90%) des micro-organismes suivants. Cependant, l'efficacité et la sécurité de l'utilisation clinique de la lévofloxacine dans le traitement d'infections causées par ces agents pathogènes n'ont pas été établies dans des études adéquates et bien contrôlées: gram positif bactéries - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (groupe C / F), Streptocoque (groupe G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; bactéries à gram négatif - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freeware, Isobedo; Yersinia pestis; Anaérobies à Gram positif - Clostridium perfringens.

    Il peut être efficace contre les micro-organismes résistants aux aminosides, aux macrolides et aux antibiotiques bêta-lactames (y compris la pénicilline).

    * Les souches antimicrobiennes multirésistantes (Streptococcus pneumoniae multirésistante - MDRSP) incluent les souches résistantes à deux ou plusieurs des antibiotiques suivants: pénicilline (pour CIP ≥ 2 µg / ml), céphalosporines de deuxième génération (par exemple, cefuroxime), Macrolides, tétracyclines et triméthoprime / sulfaméthoxazole.

    L'efficacité de la lévofloxacine dans le traitement de la pneumonie bactérienne acquise dans la communauté (schéma posologique de 7 à 14 jours) a été étudiée dans deux études cliniques multicentriques prospectives. Dans la première étude randomisée, comprenant 590 patients atteints de pneumonie bactérienne acquise dans la communauté, une étude comparative de l'efficacité de la lévofloxacine à une dose de 500 mg une fois par jour par voie orale ou par voie intraveineuse pendant 7 à 14 jours et des céphalosporines avec une durée totale de traitement de 7 à 14 jours a été menée; si la présence d'un pathogène atypique de la pneumonie était suspectée ou confirmée, les patients du groupe de comparaison pourraient en outre recevoir de l'érythromycine ou de la doxycycline. L'effet clinique (guérison ou amélioration) des jours 5 à 7 après la fin du traitement par la lévofloxacine était de 95%, comparé à 83% dans le groupe de comparaison. Dans la deuxième étude, qui comprenait 264 patients ayant reçu de la lévofloxacine à une dose de 500 mg une fois par jour par voie orale ou intraveineuse pendant 7 à 14 jours, l’effet clinique était de 93%. Dans les deux études, l'efficacité de la lévofloxacine dans le traitement du SRAS causé par Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae et Legionella pneumoniae était de 96, 96 et 70%, respectivement. Le degré d'éradication microbiologique dans les deux études dépendait de l'agent pathogène: H.influenzae - 98%, S. pneumoniae - 95%, S.aureus - 88%, M.catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K.pneumoniae - 100%.

    La lévofloxacine est efficace pour le traitement de la pneumonie acquise dans la communauté causée par des souches de Streptococcus pneumoniae multirésistantes. Après évaluation microbiologique des isolats de MDRSP isolés de 40 patients, il est apparu que 38 patients (95%) avaient eu un effet clinique (récupération ou amélioration) et bactériologique après la fin du traitement par la lévofloxacine. Le degré d'éradication bactériologique concernait différents agents pathogènes: souches résistantes à la pénicilline - 94,1%, souches résistantes aux céphalosporines de deuxième génération - 96,9%, souches résistantes aux macrolides - 96,6%, souches résistantes au triméthoprime / sulfaméthoxazole - 89,5%, souches résistantes à la tétracycline - 100%.

    L’efficacité et la sécurité de la lévofloxacine dans la pneumonie bactérienne acquise en communauté (schéma posologique de 5 jours) ont été évaluées dans le cadre d’une étude multicentrique prospective, randomisée, à double insu portant sur 528 patients adultes et patients hospitalisés présentant une pneumonie définie cliniquement et radiologiquement, de sévérité légère à sévère, comparée à la lévofloxine. 750 mg (iv ou oralement tous les jours pendant cinq jours) ou à une dose de 500 mg (iv ou oralement chaque jour pendant 10 jours s). L'effet clinique (amélioration ou récupération) était de 90,9% dans le groupe traité par 750 mg de lévofloxacine et de 91,1% dans le groupe traité avec 500 mg de lévofloxacine. Efficacité microbiologique (degré d'éradication bactériologique) d'un schéma posologique de 5 jours en fonction de l'agent pathogène: S. pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarainfluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 100%.

    L'efficacité et l'innocuité de la lévofloxacine dans le traitement de la sinusite bactérienne aiguë (5 et schémas posologiques de 10 à 14 jours) provoquée par Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, a été évaluée dans une étude en double aveugle, randomisée, prospective, multicentrique, 780 patients ambulatoires qui ont reçu la lévofloxacine orale une fois par jour à une dose de 750 mg pendant 5 jours ou de 500 mg pendant 10 jours. L’effet clinique de la lévofloxacine (résolution complète ou partielle des symptômes de la sinusite bactérienne aiguë à un point tel qu’aucune autre antibiothérapie n’était jugée nécessaire), conformément à l’évaluation microbiologique, était de 91,4% dans le groupe traité par la lévofloxacine à 750 mg et 88,6% dans le groupe traité par la lévofloxacine. le groupe recevant 500 mg de lévofloxacine.

    L'efficacité de la lévofloxacine dans le traitement des infections des voies urinaires compliquées et de la pyélonéphrite aiguë (schéma posologique de 5 jours) a été évaluée chez 1109 patients dans le cadre d'une étude clinique multicentrique randomisée, à double insu, dans laquelle les patients recevaient une dose de 750 mg IV / O ou orale une fois par jour. pendant 5 jours (546 patients) ou ciprofloxacine 400 mg i.v. ou 500 mg par voie orale deux fois par jour pendant 10 jours (563 patients). L'efficacité de la lévofloxacine a été évaluée au bout de 10 à 14 jours en fonction du degré d'éradication bactériologique et était, en fonction du pathogène: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

    L’efficacité et la sécurité de la lévofloxacine dans le traitement des infections compliquées des voies urinaires et de la pyélonéphrite aiguë (schéma posologique à 10 jours) ont été évaluées au cours d’un traitement de 10 jours à la lévofloxacine à une dose de 250 mg par voie orale une fois par jour chez 285 patients présentant des infections non compliquées des voies urinaires compliquées d’infections urinaires. voies de pénétration (gravité légère à modérée) et pyélonéphrite aiguë (gravité légère à modérée) dans un essai clinique randomisé, à double insu, multicentrique Vania. L'efficacité microbiologique, mesurée par l'éradication bactériologique de microorganismes, était d'environ 93%.

    L'efficacité de la lévofloxacine dans les lésions infectieuses de la peau et des structures cutanées a été étudiée dans le cadre d'une étude comparative ouverte randomisée comprenant 399 patients traités par lévofloxacine à une dose de 750 mg / jour (i.v., puis par voie orale) pendant (10 ± 4,7) jours. Des manipulations chirurgicales lors d'infections compliquées (excision de tissu mort et drainage) peu de temps avant ou pendant le traitement antibactérien (dans le cadre d'un traitement d'association) ont été effectuées chez 45% des patients recevant la lévofloxacine et 44% des patients du groupe témoin. Parmi les patients sous observation pendant 2 à 5 jours après la fin du traitement médicamenteux, l'effet clinique était de 116/138 (84,1%) dans le groupe traité par la lévofloxacine et de 106/132 (80,3%) dans le groupe de comparaison.

    L'efficacité de la lévofloxacine a également été démontrée dans une étude ouverte multicentrique randomisée portant sur le traitement de la pneumonie nosocomiale et dans une étude à double insu multicentrique randomisée portant sur le traitement de la prostatite bactérienne chronique.

    L'effet clinique de la lévofloxacine sous forme de gouttes oculaires à 0,5% dans les essais contrôlés multicentriques randomisés en double aveugle dans le traitement de la conjonctivite bactérienne était de 79% à la fin du traitement (6 à 10 jours). Le degré d'éradication microbiologique a atteint 90%.

    L'absorption. Après ingestion est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal, la biodisponibilité absolue des comprimés 500 mg et 750 mg de lévofloxacine est de 99%. Cmax Atteint après 1 à 2 heures.Lorsqu'il est pris en même temps que de la nourriture, le temps pour atteindre C augmente légèrement.max (pendant 1 h) et C légèrement réduitmax Ainsi, la lévofloxacine peut être administrée indépendamment du repas. Après administration intraveineuse d'une dose unique à des volontaires sains à une dose de 500 mg (perfusion de plus de 60 minutes) Cmax était (6,2 ± 1) µg / ml, avec une dose de 750 mg (perfusion de 90 minutes) - (11,5 ± 4) µg / ml. La pharmacocinétique de la lévofloxacine est linéaire et prévisible avec une administration orale et intraveineuse unique et répétée. Une concentration plasmatique constante est atteinte après 48 heures avec une dose de 500 à 750 mg une fois par jour. Avec administration répétée à des volontaires en bonne santé de la valeur de Cmax constitué: lorsqu’il est administré par voie orale 500 mg / jour - (5,7 ± 1,4) µg / ml, 750 mg / jour - (8,6 ± 1,9) µg / ml; avec administration intraveineuse de 500 mg / jour - (6,4 ± 0,8) µg / ml, 750 mg / jour - (12,1 ± 4,1) µg / ml. Le profil de concentration plasmatique de la lévofloxacine après injection IV est similaire à celui après administration orale à une dose équivalente.

    Distribution V moyend fait 74–112 l après des introductions uniques et répétées de doses de 500 et 750 mg. Il est largement distribué dans les tissus du corps et pénètre bien dans les tissus des poumons (la concentration dans les poumons est 2 à 5 fois supérieure à la concentration dans le plasma). In vitro, dans la plage de concentrations correspondant aux valeurs cliniques (1 à 10 µg / ml), la liaison aux protéines plasmatiques (principalement l'albumine) est de 24 à 38% et ne dépend pas de la concentration de lévofloxacine.

    Métabolisme et excrétion. Stéréochimiquement stable dans le plasma et l’urine, non converti en son énantiomère, la D-ofloxacine. Dans le corps, il n'est pratiquement pas métabolisé. Excrété principalement sous forme inchangée dans l'urine (environ 87% de la dose dans les 48 heures), en quantités minimes - avec les matières fécales (moins de 4% en 72 heures). Moins de 5% sont déterminés dans l'urine sous forme de métabolites (déméthyle, oxyde nitrique), avec une légère activité pharmacologique spécifique.

    Terminal T1/2 du plasma fait 6–8 h après des injections uniques ou répétées dans ou dans / dans. La quantité totale de Cl est de 144–226 ml / min, la valeur rénale de 96–142 ml / min, l'excrétion est réalisée par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. L'utilisation simultanée de cimétidine ou de probénécide entraîne une diminution de 24 et 35% du Cl rénal, ce qui indique la sécrétion de lévofloxacine par les sections du tubule proximal. Les cristaux de lévofloxacine n'ont pas été détectés dans l'urine fraîchement collectée.

    Groupes de patients spéciaux

    Âge, sexe, race. La pharmacocinétique de la lévofloxacine est indépendante de l'âge, du sexe et de la race des patients.

    Après administration de 500 mg par voie orale à des volontaires masculins en bonne santé, T1/2 en moyenne 7,5 heures contre 6,1 heures pour les femmes; les différences étaient liées aux particularités de l'état de la fonction rénale chez les hommes et les femmes et n'avaient aucune signification clinique.

    Les caractéristiques de la pharmacocinétique, en fonction de la race, ont été étudiées au moyen d'une analyse de covariance des données de 72 sujets: 48 - Caucasiens et 24 - autres; aucune différence n'a été constatée en termes de clairance totale et de volume de distribution.

    La vieillesse La pharmacocinétique de la lévofloxacine chez les patients âgés ne présente pas de différences significatives si les différences individuelles dans les valeurs de clairance de la créatinine sont prises en compte. Après une dose orale unique de 500 mg de lévofloxacine T1/2 chez les patients âgés en bonne santé (âgés de 66 à 80 ans), il était de 7,6 heures contre 6 heures chez les patients plus jeunes; les différences sont dues à la variabilité de la fonction rénale et ne sont pas cliniquement significatives. L’ajustement de la dose chez les patients âgés n’est pas nécessaire.

    Insuffisance rénale. Patients atteints d'insuffisance rénale (Cl créatinine 0,1% chez les patients traités par la lévofloxacine (N = 7537). Les réactions indésirables les plus courantes (≥ 3%) ont été les nausées, les maux de tête, la diarrhée, l'insomnie, la constipation et les vertiges.

    Du système nerveux et des organes sensoriels: maux de tête (6%), vertiges (3%), insomnie 1 (4%); 0,1–1% - anxiété, agitation, confusion, dépression, hallucinations, cauchemars 1, troubles du sommeil 1, anorexie, rêves inhabituels 1, tremblements, convulsions, paresthésie, vertiges, hypertension, hyperkinésie, troubles de la coordination motrice, somnolence 1 s'évanouir

    Du côté du système cardiovasculaire et du sang: 0,1–1% - anémie, arythmie, palpitations, arrêt cardiaque, tachycardie supraventriculaire, phlébite, épistaxis, thrombocytopénie, granulocytopénie.

    Du côté du système respiratoire: essoufflement (1%).

    Au niveau du tube digestif: nausées (7%), diarrhée (5%), constipation (3%), douleurs abdominales (2%), dyspepsie (2%), vomissements (2%); 0,1–1% - gastrite, stomatite, pancréatite, œsophagite, gastro-entérite, glossite, colite pseudo-membraneuse, fonction hépatique anormale, enzymes hépatiques élevées, phosphatase alcaline élevée.

    A partir du système génito-urinaire: vaginite 2 (1%); 0,1 à 1%: insuffisance rénale, insuffisance rénale aiguë, candidose génitale.

    Du côté du système musculo-squelettique: 0,1 à 1% - arthralgies, tendinites, myalgies, douleurs dans les muscles squelettiques.

    Sur la partie de la peau: éruption cutanée (2%), démangeaisons (1%); 0,1 à 1% - réactions allergiques, œdème (1%), urticaire.

    Autres: candidose (1%), réaction au site d'injection intraveineuse (1%), douleur thoracique (1%); 0,1 à 1%: hyperglycémie / hypoglycémie, hyperkaliémie.

    Au cours des essais cliniques, des troubles ophtalmiques, notamment la cataracte et une opacification du cristallin en plusieurs points, ont été observés chez des patients traités par fluoroquinolones, notamment la lévofloxacine. La relation entre ces phénomènes et la réception des médicaments n’a pas été établie.

    2 N = 3758 (femmes)

    Il est impossible d'estimer de manière fiable la fréquence de développement de ces phénomènes et le lien de causalité avec l'usage de drogues, car les messages ont été reçus spontanément d'une population d'une taille indéterminée.

    A partir du système nerveux et des organes sensoriels: rapports individuels d’encéphalopathie, d’anomalies EEG, de neuropathie périphérique (peut être irréversible), de psychose, de paranoïa, de rapports individuels de tentatives de suicide et de pensées suicidaires, d'uvéites, de troubles de la vue (diplopie y compris, acuité visuelle, vision floue, scotome), perte auditive, acouphènes, parosmie, anosmie, perte de goût, perversion du goût, dysphonie, exacerbation de la myasthénie grave, pseudotumeur du cerveau.

    Depuis le système cardiovasculaire et le sang: rapports individuels de torsades de pointes, allongement de l'intervalle QT, tachycardie, vasodilatation, augmentation de l'INR, prolongement de la PV, pancytopénie, anémie aplastique, leucopénie, anémie hémolytique, éosinophilie.

    De la part des organes de l'appareil digestif: insuffisance hépatique (y compris les cas mortels), hépatite, jaunisse.

    Du côté du système musculo-squelettique: rupture du tendon, lésion musculaire, y compris rupture, rhabdomyolyse.

    Sur la partie de la peau: éruption bulleuse, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, érythème polymorphe, réactions de photosensibilité / phototoxicité.

    Réactions allergiques: réactions d’hypersensibilité (parfois mortelles), y compris réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, choc anaphylactique, œdème de Quincke, maladie sérique; rapports individuels de pneumonite allergique.

    Autres: vascularite leucocytoclastique, activité accrue des enzymes musculaires, hyperthermie, défaillance multiorganique, néphrite interstitielle.

    Lors de l’utilisation de la lévofloxacine sous forme de gouttes ophtalmiques à 0,5%, les effets les plus fréquemment observés ont été les suivants: 1-3% - diminution transitoire de la vision, sensation de brûlure, douleur ou inconfort oculaires transitoires, sensation de corps étranger dans les yeux, fièvre, maux de tête, pharyngite, photophobie; ®

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