Principal Prostatite

Lévofloxacine - mode d'emploi, avis, analogues et formes de libération (comprimés 250 mg, 500 mg et 750 mg d'Hyleflox, solution pour perfusions, gouttes ophtalmiques à 0,5% d'antibiotique) dans le traitement de la pneumonie chez l'adulte, l'enfant et pendant la grossesse. La composition

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Levofloxacin. A présenté des critiques de visiteurs sur le site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les avis des médecins spécialistes sur l'utilisation de l'antibiotique lévofloxacine dans leur pratique. Nous vous demandons d’ajouter plus activement vos réactions au médicament: le médicament a aidé ou non à éliminer la maladie, les complications et les effets indésirables observés, que le fabricant n’a peut-être pas mentionnés dans l’annotation. Analogues de lévofloxacine en présence d’analogues structuraux disponibles. Utilisation pour le traitement de la pneumonie, de la prostatite, de la chlamydia et d'autres infections chez l'adulte, l'enfant, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. La composition et l'interaction de la drogue avec de l'alcool.

La lévofloxacine est un médicament antibactérien synthétique à large spectre du groupe des fluoroquinolones contenant la lévofloxacine comme substance active - l’isomère lévogyre de la loxacine. La lévofloxacine bloque l'ADN gyrase, viole le surenroulement et la réticulation des cassures d'ADN, inhibe la synthèse de l'ADN et provoque de profonds changements morphologiques dans le cytoplasme, la paroi cellulaire et les membranes.

La lévofloxacine est active contre la plupart des souches de micro-organismes (bactéries aérobies gram-positives et gram-négatives, ainsi que anaérobies).

Sensible aux antibiotiques

La composition

Lévofloxacine hémihydratée + excipients.

Pharmacocinétique

La lévofloxacine est rapidement et presque complètement absorbée après administration orale. La prise de nourriture a peu d'effet sur la vitesse et la complétude de l'absorption. Il pénètre bien dans les organes et les tissus: poumons, muqueuse bronchique, expectorations, organes du système génito-urinaire, tissu osseux, liquide céphalo-rachidien, glande de la prostate, leucocytes polynucléaires, macrophages alvéolaires. Dans le foie, une petite partie est oxydée et / ou désacétylée. Excrété principalement par les reins par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. Après administration orale, environ 87% de la dose acceptée est excrétée dans les urines sous forme inchangée dans les 48 heures, moins de 4% dans les selles dans les 72 heures.

Des indications

Maladies infectieuses et inflammatoires causées par des microorganismes sensibles au médicament:

  • infections des voies respiratoires inférieures (exacerbation de bronchite chronique, pneumonie acquise en communauté);
  • infections des voies respiratoires supérieures (sinusite aiguë);
  • infections des voies urinaires et des reins (y compris pyélonéphrite aiguë);
  • infections génitales (y compris la prostatite bactérienne);
  • infections de la peau et des tissus mous (athérome, abcès, furoncles);
  • infections intra-abdominales;
  • tuberculose (traitement complexe de formes pharmacorésistantes).

Formes de libération

Comprimés, enrobés de 250 mg, 500 mg et 750 mg (Hylefloks).

Solution pour perfusions de 5 mg / ml.

Collyre 0,5%.

Instructions pour l'utilisation et le dosage

À l'intérieur, pendant un repas ou une pause entre les repas, sans mâcher, buvant beaucoup de liquide.

Les doses sont déterminées par la nature et la gravité de l’infection, ainsi que par la sensibilité du pathogène suspecté,

La dose recommandée chez l'adulte dont la fonction rénale est normale (CC> 50 ml / min):

Dans la sinusite aiguë - 500 mg une fois par jour pendant 10-14 jours;

Avec exacerbation de la bronchite chronique - de 250 à 500 mg 1 fois par jour pendant 7-10 jours;

Dans la pneumonie communautaire - 500 mg 1 ou 2 fois par jour pendant 7 à 14 jours;

Pour les infections des voies urinaires et des reins non compliquées - 250 mg 1 fois par jour pendant 3 jours;

Avec des infections compliquées des voies urinaires et des reins - 250 mg une fois par jour pendant 7 à 10 jours;

Avec la prostatite bactérienne - 500 mg une fois par jour pendant 28 jours;

Avec des infections de la peau et des tissus mous - 250 mg - 500 mg 1 ou 2 fois par jour pendant 7-14 jours;

Infections intra-abdominales - 250 mg 2 fois par jour ou 500 mg 1 fois par jour - 7-14 jours (en association avec des médicaments antibactériens agissant sur la flore anaérobie).

Tuberculose - à l'intérieur de 500 mg 1 à 2 fois par jour pendant 3 mois maximum.

En cas de dysfonctionnement hépatique, aucune sélection de dose particulière n'est requise, la lévofloxacine n'étant que peu métabolisée dans le foie et excrétée principalement par les reins.

Si vous manquez le médicament devrait être, dès que possible, prenez une pilule jusqu'à ce qu'il soit proche de la prochaine dose. Continuez ensuite à prendre de la lévofloxacine conformément au schéma.

La durée du traitement dépend du type de maladie. Dans tous les cas, le traitement doit être poursuivi entre 48 et 72 heures après la disparition des symptômes de la maladie.

Effets secondaires

  • démangeaisons et rougeurs de la peau;
  • réactions d'hypersensibilité générales (réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes) accompagnées de symptômes tels que l'urticaire, la bronchoconstriction et éventuellement une suffocation grave;
  • gonflement de la peau et des muqueuses (par exemple, visage et gorge);
  • chute soudaine de la pression artérielle et choc;
  • hypersensibilité au rayonnement solaire et ultraviolet;
  • pneumonite allergique;
  • vascularite;
  • nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell);
  • érythème polymorphe exsudatif;
  • nausée, vomissement;
  • la diarrhée;
  • perte d'appétit;
  • douleur abdominale;
  • colite pseudo-membraneuse;
  • diminution de la glycémie, ce qui est particulièrement important pour les patients atteints de diabète sucré (signes possibles d'hypoglycémie: augmentation de l'appétit, nervosité, transpiration, tremblements);
  • exacerbation de la porphyrie chez les patients déjà atteints de cette maladie;
  • mal de tête;
  • vertiges et / ou engourdissements;
  • somnolence;
  • troubles du sommeil;
  • anxiété;
  • tremblement;
  • des réactions psychotiques telles que des hallucinations et des dépressions;
  • des convulsions;
  • confusion
  • déficience visuelle et auditive;
  • altération du goût et de l'odorat;
  • diminution de la sensibilité tactile;
  • palpitations cardiaques;
  • douleurs articulaires et musculaires;
  • rupture du tendon (par exemple, tendon d'Achille);
  • détérioration de la fonction rénale jusqu'à l'insuffisance rénale aiguë;
  • néphrite interstitielle;
  • augmentation du nombre d'éosinophiles;
  • diminution du nombre de leucocytes;
  • neutropénie, thrombocytopénie, qui peut être accompagnée d'une augmentation des saignements;
  • agranulocytose;
  • pancytopénie;
  • fièvre.

Contre-indications

  • hypersensibilité à la lévofloxacine ou à d’autres quinolones;
  • insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min. impossibilité de doser cette forme posologique);
  • l'épilepsie;
  • lésions tendineuses chez des quinolones préalablement traitées;
  • enfance et adolescence (jusqu'à 18 ans);
  • grossesse et allaitement.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Utilisation chez les enfants

La lévofloxacine ne doit pas être utilisée chez les enfants et les adolescents (moins de 18 ans) en raison des risques de lésions du cartilage articulaire.

Instructions spéciales

Dans les cas de pneumonie grave causée par un pneumocoque, la lévofloxacine peut ne pas produire d’effet thérapeutique optimal. Les infections hospitalières causées par certains agents pathogènes (P. aeruginosa) peuvent nécessiter un traitement combiné.

Au cours du traitement par la lévofloxacine, une crise épileptique peut survenir chez des patients présentant des lésions cérébrales antérieures, causées par exemple par un accident vasculaire cérébral ou une blessure grave.

Malgré le fait que la photosensibilisation est observée lorsque la lévofloxacine est utilisée très rarement, il est recommandé de ne pas exposer les patients à un traitement sans nécessité particulière à un fort rayonnement ultraviolet solaire ou artificiel.

Si vous suspectez une colite pseudo-membraneuse, vous devez immédiatement annuler la lévofloxacine et commencer le traitement approprié. Dans de tels cas, vous ne pouvez pas utiliser de médicaments inhibant la motilité intestinale.

L'utilisation d'alcool et de boissons alcoolisées dans le traitement de la lévofloxacine est interdite.

Rarement observé lors du traitement d'une tendinite à la lévofloxacine (principalement une inflammation du tendon d'Achille) peut entraîner une rupture du tendon. Les patients âgés sont plus sujets aux tendinites. Un traitement par glucocorticoïdes augmentera probablement le risque de rupture du tendon. Si vous soupçonnez une tendinite, arrêtez immédiatement le traitement par Levofloxacin et commencez un traitement approprié pour le tendon affecté.

Les patients présentant un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase (un trouble métabolique héréditaire) peuvent réagir aux fluoroquinolones en détruisant les globules rouges (hémolyse). À cet égard, le traitement de ces patients par la lévofloxacine doit être effectué avec beaucoup de prudence.

Influence sur l'aptitude à conduire des moyens de transport et des mécanismes de commande

Les effets secondaires de la lévofloxacine, tels que vertiges ou engourdissements, somnolence et troubles de la vision, peuvent altérer la réactivité et la concentration. Cela peut représenter un certain risque dans les situations où ces capacités revêtent une importance particulière (par exemple, lors de la conduite d'une voiture, de l'entretien de machines et de mécanismes, lorsque vous travaillez dans une position instable).

Interaction médicamenteuse

Il a été signalé une diminution prononcée du seuil de préparation à la convulsion avec l'utilisation simultanée de quinolones et de substances capables, à leur tour, de réduire le seuil cérébral de la préparation à la convulsion. Cela vaut également pour l'utilisation simultanée de quinolones et de théophylline.

L’action du médicament, la lévofloxacine, est considérablement affaiblie lorsqu’il est utilisé avec du sucralfate. La même chose se produit avec l'utilisation simultanée d'agents antiacides contenant du magnésium ou de l'aluminium, ainsi que des sels de fer. La lévofloxacine doit être prise au moins 2 heures avant ou 2 heures après la prise de ces médicaments. Aucune interaction avec le carbonate de calcium n'a été identifiée.

Avec l'utilisation simultanée d'antagonistes de la vitamine K, le contrôle du système de coagulation du sang est nécessaire.

Le retrait (clairance rénale) de la lévofloxacine est légèrement ralenti par l'action de la cimétidine et du probénicide. Il convient de noter que cette interaction n’a presque aucune signification clinique. Cependant, avec l'utilisation simultanée de médicaments tels que le probénicide et la cimétidine, bloquant une certaine voie d'excrétion (sécrétion canaliculaire), le traitement par la lévofloxacine doit être effectué avec prudence. Ceci s'applique principalement aux patients ayant une fonction rénale limitée.

La lévofloxacine augmente légèrement la demi-vie de la cyclosporine.

La prise de glucocorticoïdes augmente le risque de rupture du tendon.

Analogues de lévofloxacine

Analogues structurels de la substance active:

  • Glevo;
  • L'ivacine;
  • Lebel;
  • Levolet R;
  • Levotek;
  • Levofloks;
  • Lévofloxabol;
  • Lévofloxacine STADA;
  • Lévofloxacine Teva;
  • Hémihydrate de lévofloxacine;
  • Hémihydrate de lévofloxacine;
  • Leobag;
  • Leflobact;
  • Lefoktsin;
  • Maklevo;
  • OD Levox;
  • Oftakviks;
  • Remédia;
  • Sinnicef;
  • Tavanic;
  • Tanflomed;
  • Flexide;
  • Floracid;
  • Hairleflox;
  • Ecolevid;
  • Eleflox.

Lévofloxatsine

Comprimés pelliculés jaunes, ronds, biconvexes, présentant une cassure de couleur jaune pâle; comprimé poids 330 mg.

Excipients: croscarmellose de sodium (primelloza) 7 mg stéarate de magnésium 3,2 mg de polyvinylpyrrolidone milieu 14 mg, 21,6 mg de cellulose microcristalline, dioxyde de silicium colloïdal (Aerosil) 5 mg talc 6,4 mg d'amidon prégélatinisé (amidon 1500) 12,8 mg.

Composition shell: Opadry II (alcool polyvinylique partiellement hydrolyse) 4 mg, macrogol (polyéthylèneglycol 3350) 2,02 mg de talc 1,48 mg dioxyde de titane 1,459 mg laque d'aluminium à base de jaune de quinoléine (E104) 0,84 mg d'oxyde de colorant de fer (II) ( E172) 0,198 mg, vernis à base d'aluminium à base d'indigo carmin (E132), 0,003 mg.

5 pièces - canettes de polymère (1) - emballages en carton.
5 pièces - Emballages de cellules de contour (1) - emballages en carton.
10 pièces - canettes de polymère (1) - emballages en carton.
10 pièces - Emballages de cellules de contour (1) - emballages en carton.

Comprimés pelliculés jaunes, ronds, biconvexes, présentant une cassure de couleur jaune pâle; comprimé poids 660 mg.

Excipients: croscarmellose sodium (primelloza) 14 mg Stéarate de magnésium 6,4 mg de polyvinylpyrrolidone milieu 28 mg, 43,2 mg de cellulose microcristalline, dioxyde de silicium colloïdal (Aerosil), 10 mg Talc 12,8 mg d'amidon prégélatinisé (amidon 1500) 25,6 mg.

Composition shell: Opadry II (alcool polyvinylique partiellement hydrolyse) 8 mg, le macrogol (polyethylene glycol 3350) 4,04 mg de talc 2,96 mg dioxyde de titane 2,918 mg laque d'aluminium à base de jaune de quinoléine (E104) 1,68 mg d'oxyde de colorant de fer (II) ( E172) 0,396 mg, vernis à base d'aluminium à base d'indigo carmin (E132), 0,006 mg.

5 pièces - canettes de polymère (1) - emballages en carton.
5 pièces - Emballages de cellules de contour (1) - emballages en carton.
10 pièces - canettes de polymère (1) - emballages en carton.
10 pièces - Emballages de cellules de contour (1) - emballages en carton.

La lévofloxacine est un agent bactéricide antimicrobien à large spectre du groupe des fluoroquinolones. Il bloque l'ADN gyrase (topoisomérase II) et la topoisomérase IV, viole le surenroulement et l'assemblage des cassures de l'ADN, supprime la synthèse de l'ADN, provoque de profonds changements morphologiques dans le cytoplasme, la paroi cellulaire et les membranes des bactéries.

Au médicament sensible au virus in vitro (concentration minimale inhibitrice inférieure à 2 mg / l):

Micro-organismes aérobies à Gram positif: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (y compris Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Leykotoksinsoderzhaschie, coagulase metitsillinchuvstvitelnye / souches modérément sensibles), y compris Staphylococcus aureus (souches de metitsillinchuvstvitelnye), Staphylococcus epidermidis (souches de metitsillinchuvstvitelnye), Streptococcus spp. des groupes C et G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penitsillinchuvstvitelnye / modérément souches sensibles / résistantes), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. groupes viridans (souches sensibles / résistantes à la pénicilline).

Micro-organismes aérobies à Gram négatif: Acinetobacter spp. (Y compris Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (In t. H. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (souches de ampitsillinchuvstvitelnye / résistantes), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (voir Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhal (production et non-production de bêta-lactamazu souches), Morganella morganii, Neisseria gonorreae (voir la description du produit) (y compris Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (y compris Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (y compris Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (y compris Serratia marcescens).

micro-organismes anaérobiques: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp, Propionibacterium spp, Veilonella spp.....

Autres micro-organismes: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (y compris Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Microorganismes modérément sensibles (concentration inhibitrice minimale supérieure à 4 mg / l):

micro-organismes aérobies Gram-positif: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xérose, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (souches résistantes à la méticilline), Staphylococcus haemolyticus (souches résistantes à la méthicilline).

Microorganismes aérobies à Gram négatif: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Microorganismes anaérobies: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Microorganismes résistants (concentration minimale inhibitrice supérieure à 8 mg / l):

Micro-organismes aérobies à Gram positif: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (souches résistantes à la méthicilline), autres Staphylococcus spp. (souches de coagulase négatives résistantes à la méthicilline).

Microorganismes aérobies à Gram négatif: Alcaligenes xylosoxidans.

Autres micro-organismes: Mycobacterium avium.

Lors de l'ingestion, la lévofloxacine est absorbée rapidement et presque complètement (la prise de nourriture a peu d'effet sur la rapidité et la complétude de l'absorption). Biodisponibilité - 99%. Temps pour atteindre Cmax dans le plasma sanguin - 1-2 heures; en prenant 250 et 500 mg de Cmax dans le plasma sanguin est d'environ 2,8 et 5,2 μg / ml, respectivement. Communication avec les protéines plasmatiques - 30 à 40%. Il pénètre bien dans les organes et les tissus: poumons, muqueuse bronchique, expectorations, organes du système urogénital, leucocytes polymorphonucléaires, macrophages alvéolaires.

Dans le foie, une petite partie est oxydée et / ou désacétylée. La clairance rénale représente 70% de la clairance totale. T1/2 - 8 h, excrété principalement par les reins par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. Moins de 5% de la lévofloxacine est excrété sous forme de métabolites. Sous forme inchangée, les reins produisent 24% des éclosions dans les 24 heures et dans les 48 heures - 87%; 72% de la dose ingérée de lévofloxacine est excrétée dans les intestins pendant 72 heures.

Maladies infectieuses et inflammatoires causées par des micro-organismes sensibles à la lévofloxacine, notamment:

- sinusite bactérienne aiguë;

- infections des voies respiratoires inférieures (y compris exacerbation de bronchite chronique, pneumonie acquise dans la communauté);

- infections des voies urinaires et des reins (y compris pyélonéphrite aiguë);

- prostatite bactérienne chronique;

- infections de la peau et des tissus mous (athérome, abcès, furonculose);

- infections intra-abdominales associées à des médicaments agissant sur la microflore anaérobie;

- tuberculose (traitement complexe de formes pharmacorésistantes).

Hypersensibilité à la lévofloxacine et à d’autres fluoroquinolones, épilepsie, atteinte des tendons dans le traitement antérieur par quinolones, grossesse, allaitement, enfants et adolescents (jusqu’à 18 ans).

Âge avancé (risque élevé de diminution concomitante de la fonction rénale), carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase.

Le médicament est pris par voie orale une ou deux fois par jour. Ne mâchez pas les comprimés et buvez beaucoup de liquides (0,5 à 1 tasse), que vous pouvez prendre avant les repas ou entre les repas. Les doses sont déterminées par la nature et la gravité de l’infection, ainsi que par la sensibilité du pathogène suspecté.

Les patients dont la fonction rénale est normale ou modérément réduite (clairance de la créatinine> 50 ml / min) sont recommandés selon le schéma posologique suivant:

Sinusite bactérienne aiguë: 500 mg 1 fois par jour - 10-14 jours.

Exacerbation de la bronchite chronique: 250 mg ou 500 mg 1 fois par jour - 7-10 jours.

Pneumonie communautaire: 500 mg 1 à 2 fois par jour - 7 à 14 jours.

Infections des voies urinaires non compliquées: 250 mg 1 fois par jour - 3 jours.

Prostatite bactérienne chronique: 500 mg - 1 fois par jour - 28 jours.

Infections des voies urinaires compliquées, y compris pyélonéphrite: 250 mg 1 fois par jour - 7-10 jours.

Infections de la peau et des tissus mous: 250-500 mg 1 à 2 fois par jour - 7 à 14 jours.

Infection intra-abdominale: 500 mg 1 fois par jour - 7-14 jours (en association avec des médicaments antibactériens agissant sur la flore anaérobie).

Pour la tuberculose (dans le cadre d'une thérapie complexe) - 500 mg 1 à 2 fois par jour., La durée du traitement peut aller jusqu'à 3 mois.

Correction de la dose de lévofloxacine chez l'adulte en insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min)

Lévofloxacine (lévofloxacine)

Le contenu

Formule structurelle

Nom russe

Nom latin de la substance lévofloxacine

Nom chimique

(-) - (S) -9-fluoro-2,3-dihydro-3-méthyl-10- (4-méthyl-1-pipérazinyl) -7-oxo-7H-pyrido [1,2,3-de] Hémihydrate d'acide 1,4-benzoxazine-6-carboxylique

Formule brute

Groupe pharmacologique de substances lévofloxacine

Classification nosologique (CIM-10)

Code CAS

Levofloxacine, substances caractéristiques

Agent chimiothérapeutique de synthèse, carboxyquinolone fluorée, sans impuretés, énantiomère S du composé racémique - ofloxacine. Poudre ou cristaux cristallins blanc jaunâtre à blanc jaune pâle. Poids moléculaire de 370.38. Facilement soluble dans l'eau à un pH de 0,6 à 6,7. La molécule existe sous la forme d'un amphion à des valeurs de pH correspondant au milieu de l'intestin grêle. Il a la capacité de former des composés stables avec des ions de nombreux métaux. La capacité à former des composés chélatés in vitro diminue dans l’ordre suivant: Al +3> Cu +2> Zn +2> Mg +2> Ca +2.

Pharmacologie

Il a un large spectre d'action. Inhibe la topoisomérase IV bactérienne et l’ADN gyrase (topoisomérase de type II), des enzymes nécessaires à la réplication, la transcription, la réparation et la recombinaison de l’ADN bactérien. À des concentrations équivalentes ou légèrement supérieures aux concentrations inhibitrices, il a le plus souvent un effet bactéricide. La résistance à la lévofloxacine in vitro, résultant de mutations spontanées, est rarement formée (10 -9 -10 -10). Bien qu'une résistance croisée ait été observée entre la lévofloxacine et d'autres fluoroquinolones, certains microorganismes résistants à d'autres fluoroquinolones peuvent être sensibles à la lévofloxacine.

Établie in vitro et confirmée dans les études cliniques, l’efficacité contre les bactéries à Gram positif - Enterocus faecalis, Staphylococcus aureus (souches sensibles à la méthicilline), Staphylococc epidermidis pyogenes; Les bactéries Gram-négatives - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, et d'autres micro-organismes - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

La lévofloxacine IPC (2 µg / ml ou moins) a été établie in vitro pour la plupart des souches (≥ 90%) des micro-organismes suivants. Cependant, l'efficacité et la sécurité de l'utilisation clinique de la lévofloxacine dans le traitement d'infections causées par ces agents pathogènes n'ont pas été établies dans des études adéquates et bien contrôlées: gram positif bactéries - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (groupe C / F), Streptocoque (groupe G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; bactéries à gram négatif - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freeware, Isobedo; Yersinia pestis; Anaérobies à Gram positif - Clostridium perfringens.

Il peut être efficace contre les micro-organismes résistants aux aminosides, aux macrolides et aux antibiotiques bêta-lactames (y compris la pénicilline).

* Les souches antimicrobiennes multirésistantes (Streptococcus pneumoniae multirésistante - MDRSP) incluent les souches résistantes à deux ou plusieurs des antibiotiques suivants: pénicilline (pour CIP ≥ 2 µg / ml), céphalosporines de deuxième génération (par exemple, cefuroxime), Macrolides, tétracyclines et triméthoprime / sulfaméthoxazole.

L'efficacité de la lévofloxacine dans le traitement de la pneumonie bactérienne acquise dans la communauté (schéma posologique de 7 à 14 jours) a été étudiée dans deux études cliniques multicentriques prospectives. Dans la première étude randomisée, comprenant 590 patients atteints de pneumonie bactérienne acquise dans la communauté, une étude comparative de l'efficacité de la lévofloxacine à une dose de 500 mg une fois par jour par voie orale ou par voie intraveineuse pendant 7 à 14 jours et des céphalosporines avec une durée totale de traitement de 7 à 14 jours a été menée; si la présence d'un pathogène atypique de la pneumonie était suspectée ou confirmée, les patients du groupe de comparaison pourraient en outre recevoir de l'érythromycine ou de la doxycycline. L'effet clinique (guérison ou amélioration) des jours 5 à 7 après la fin du traitement par la lévofloxacine était de 95%, comparé à 83% dans le groupe de comparaison. Dans la deuxième étude, qui comprenait 264 patients ayant reçu de la lévofloxacine à une dose de 500 mg une fois par jour par voie orale ou intraveineuse pendant 7 à 14 jours, l’effet clinique était de 93%. Dans les deux études, l'efficacité de la lévofloxacine dans le traitement du SRAS causé par Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae et Legionella pneumoniae était de 96, 96 et 70%, respectivement. Le degré d'éradication microbiologique dans les deux études dépendait de l'agent pathogène: H.influenzae - 98%, S. pneumoniae - 95%, S.aureus - 88%, M.catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K.pneumoniae - 100%.

La lévofloxacine est efficace pour le traitement de la pneumonie acquise dans la communauté causée par des souches de Streptococcus pneumoniae multirésistantes. Après évaluation microbiologique des isolats de MDRSP isolés de 40 patients, il est apparu que 38 patients (95%) avaient eu un effet clinique (récupération ou amélioration) et bactériologique après la fin du traitement par la lévofloxacine. Le degré d'éradication bactériologique concernait différents agents pathogènes: souches résistantes à la pénicilline - 94,1%, souches résistantes aux céphalosporines de deuxième génération - 96,9%, souches résistantes aux macrolides - 96,6%, souches résistantes au triméthoprime / sulfaméthoxazole - 89,5%, souches résistantes à la tétracycline - 100%.

L’efficacité et la sécurité de la lévofloxacine dans la pneumonie bactérienne acquise en communauté (schéma posologique de 5 jours) ont été évaluées dans le cadre d’une étude multicentrique prospective, randomisée, à double insu portant sur 528 patients adultes et patients hospitalisés présentant une pneumonie définie cliniquement et radiologiquement, de sévérité légère à sévère, comparée à la lévofloxine. 750 mg (iv ou oralement tous les jours pendant cinq jours) ou à une dose de 500 mg (iv ou oralement chaque jour pendant 10 jours s). L'effet clinique (amélioration ou récupération) était de 90,9% dans le groupe traité par 750 mg de lévofloxacine et de 91,1% dans le groupe traité avec 500 mg de lévofloxacine. Efficacité microbiologique (degré d'éradication bactériologique) d'un schéma posologique de 5 jours en fonction de l'agent pathogène: S. pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarainfluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 100%.

L'efficacité et l'innocuité de la lévofloxacine dans le traitement de la sinusite bactérienne aiguë (5 et schémas posologiques de 10 à 14 jours) provoquée par Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, a été évaluée dans une étude en double aveugle, randomisée, prospective, multicentrique, 780 patients ambulatoires qui ont reçu la lévofloxacine orale une fois par jour à une dose de 750 mg pendant 5 jours ou de 500 mg pendant 10 jours. L’effet clinique de la lévofloxacine (résolution complète ou partielle des symptômes de la sinusite bactérienne aiguë à un point tel qu’aucune autre antibiothérapie n’était jugée nécessaire), conformément à l’évaluation microbiologique, était de 91,4% dans le groupe traité par la lévofloxacine à 750 mg et 88,6% dans le groupe traité par la lévofloxacine. le groupe recevant 500 mg de lévofloxacine.

L'efficacité de la lévofloxacine dans le traitement des infections des voies urinaires compliquées et de la pyélonéphrite aiguë (schéma posologique de 5 jours) a été évaluée chez 1109 patients dans le cadre d'une étude clinique multicentrique randomisée, à double insu, dans laquelle les patients recevaient une dose de 750 mg IV / O ou orale une fois par jour. pendant 5 jours (546 patients) ou ciprofloxacine 400 mg i.v. ou 500 mg par voie orale deux fois par jour pendant 10 jours (563 patients). L'efficacité de la lévofloxacine a été évaluée au bout de 10 à 14 jours en fonction du degré d'éradication bactériologique et était, en fonction du pathogène: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

L’efficacité et la sécurité de la lévofloxacine dans le traitement des infections compliquées des voies urinaires et de la pyélonéphrite aiguë (schéma posologique à 10 jours) ont été évaluées au cours d’un traitement de 10 jours à la lévofloxacine à une dose de 250 mg par voie orale une fois par jour chez 285 patients présentant des infections non compliquées des voies urinaires compliquées d’infections urinaires. voies de pénétration (gravité légère à modérée) et pyélonéphrite aiguë (gravité légère à modérée) dans un essai clinique randomisé, à double insu, multicentrique Vania. L'efficacité microbiologique, mesurée par l'éradication bactériologique de microorganismes, était d'environ 93%.

L'efficacité de la lévofloxacine dans les lésions infectieuses de la peau et des structures cutanées a été étudiée dans le cadre d'une étude comparative ouverte randomisée comprenant 399 patients traités par lévofloxacine à une dose de 750 mg / jour (i.v., puis par voie orale) pendant (10 ± 4,7) jours. Des manipulations chirurgicales lors d'infections compliquées (excision de tissu mort et drainage) peu de temps avant ou pendant le traitement antibactérien (dans le cadre d'un traitement d'association) ont été effectuées chez 45% des patients recevant la lévofloxacine et 44% des patients du groupe témoin. Parmi les patients sous observation pendant 2 à 5 jours après la fin du traitement médicamenteux, l'effet clinique était de 116/138 (84,1%) dans le groupe traité par la lévofloxacine et de 106/132 (80,3%) dans le groupe de comparaison.

L'efficacité de la lévofloxacine a également été démontrée dans une étude ouverte multicentrique randomisée portant sur le traitement de la pneumonie nosocomiale et dans une étude à double insu multicentrique randomisée portant sur le traitement de la prostatite bactérienne chronique.

L'effet clinique de la lévofloxacine sous forme de gouttes oculaires à 0,5% dans les essais contrôlés multicentriques randomisés en double aveugle dans le traitement de la conjonctivite bactérienne était de 79% à la fin du traitement (6 à 10 jours). Le degré d'éradication microbiologique a atteint 90%.

L'absorption. Après ingestion est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal, la biodisponibilité absolue des comprimés 500 mg et 750 mg de lévofloxacine est de 99%. Cmax Atteint après 1 à 2 heures.Lorsqu'il est pris en même temps que de la nourriture, le temps pour atteindre C augmente légèrement.max (pendant 1 h) et C légèrement réduitmax Ainsi, la lévofloxacine peut être administrée indépendamment du repas. Après administration intraveineuse d'une dose unique à des volontaires sains à une dose de 500 mg (perfusion de plus de 60 minutes) Cmax était (6,2 ± 1) µg / ml, avec une dose de 750 mg (perfusion de 90 minutes) - (11,5 ± 4) µg / ml. La pharmacocinétique de la lévofloxacine est linéaire et prévisible avec une administration orale et intraveineuse unique et répétée. Une concentration plasmatique constante est atteinte après 48 heures avec une dose de 500 à 750 mg une fois par jour. Avec administration répétée à des volontaires en bonne santé de la valeur de Cmax constitué: lorsqu’il est administré par voie orale 500 mg / jour - (5,7 ± 1,4) µg / ml, 750 mg / jour - (8,6 ± 1,9) µg / ml; avec administration intraveineuse de 500 mg / jour - (6,4 ± 0,8) µg / ml, 750 mg / jour - (12,1 ± 4,1) µg / ml. Le profil de concentration plasmatique de la lévofloxacine après injection IV est similaire à celui après administration orale à une dose équivalente.

Distribution V moyend fait 74–112 l après des introductions uniques et répétées de doses de 500 et 750 mg. Il est largement distribué dans les tissus du corps et pénètre bien dans les tissus des poumons (la concentration dans les poumons est 2 à 5 fois supérieure à la concentration dans le plasma). In vitro, dans la plage de concentrations correspondant aux valeurs cliniques (1 à 10 µg / ml), la liaison aux protéines plasmatiques (principalement l'albumine) est de 24 à 38% et ne dépend pas de la concentration de lévofloxacine.

Métabolisme et excrétion. Stéréochimiquement stable dans le plasma et l’urine, non converti en son énantiomère, la D-ofloxacine. Dans le corps, il n'est pratiquement pas métabolisé. Excrété principalement sous forme inchangée dans l'urine (environ 87% de la dose dans les 48 heures), en quantités minimes - avec les matières fécales (moins de 4% en 72 heures). Moins de 5% sont déterminés dans l'urine sous forme de métabolites (déméthyle, oxyde nitrique), avec une légère activité pharmacologique spécifique.

Terminal T1/2 du plasma fait 6–8 h après des injections uniques ou répétées dans ou dans / dans. La quantité totale de Cl est de 144–226 ml / min, la valeur rénale de 96–142 ml / min, l'excrétion est réalisée par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. L'utilisation simultanée de cimétidine ou de probénécide entraîne une diminution de 24 et 35% du Cl rénal, ce qui indique la sécrétion de lévofloxacine par les sections du tubule proximal. Les cristaux de lévofloxacine n'ont pas été détectés dans l'urine fraîchement collectée.

Groupes de patients spéciaux

Âge, sexe, race. La pharmacocinétique de la lévofloxacine est indépendante de l'âge, du sexe et de la race des patients.

Après administration de 500 mg par voie orale à des volontaires masculins en bonne santé, T1/2 en moyenne 7,5 heures contre 6,1 heures pour les femmes; les différences étaient liées aux particularités de l'état de la fonction rénale chez les hommes et les femmes et n'avaient aucune signification clinique.

Les caractéristiques de la pharmacocinétique, en fonction de la race, ont été étudiées au moyen d'une analyse de covariance des données de 72 sujets: 48 - Caucasiens et 24 - autres; aucune différence n'a été constatée en termes de clairance totale et de volume de distribution.

La vieillesse La pharmacocinétique de la lévofloxacine chez les patients âgés ne présente pas de différences significatives si les différences individuelles dans les valeurs de clairance de la créatinine sont prises en compte. Après une dose orale unique de 500 mg de lévofloxacine T1/2 chez les patients âgés en bonne santé (âgés de 66 à 80 ans), il était de 7,6 heures contre 6 heures chez les patients plus jeunes; les différences sont dues à la variabilité de la fonction rénale et ne sont pas cliniquement significatives. L’ajustement de la dose chez les patients âgés n’est pas nécessaire.

Insuffisance rénale. Patients atteints d'insuffisance rénale (Cl créatinine 0,1% chez les patients traités par la lévofloxacine (N = 7537). Les réactions indésirables les plus courantes (≥ 3%) ont été les nausées, les maux de tête, la diarrhée, l'insomnie, la constipation et les vertiges.

Du système nerveux et des organes sensoriels: maux de tête (6%), vertiges (3%), insomnie 1 (4%); 0,1–1% - anxiété, agitation, confusion, dépression, hallucinations, cauchemars 1, troubles du sommeil 1, anorexie, rêves inhabituels 1, tremblements, convulsions, paresthésie, vertiges, hypertension, hyperkinésie, troubles de la coordination motrice, somnolence 1 s'évanouir

Du côté du système cardiovasculaire et du sang: 0,1–1% - anémie, arythmie, palpitations, arrêt cardiaque, tachycardie supraventriculaire, phlébite, épistaxis, thrombocytopénie, granulocytopénie.

Du côté du système respiratoire: essoufflement (1%).

Au niveau du tube digestif: nausées (7%), diarrhée (5%), constipation (3%), douleurs abdominales (2%), dyspepsie (2%), vomissements (2%); 0,1–1% - gastrite, stomatite, pancréatite, œsophagite, gastro-entérite, glossite, colite pseudo-membraneuse, fonction hépatique anormale, enzymes hépatiques élevées, phosphatase alcaline élevée.

A partir du système génito-urinaire: vaginite 2 (1%); 0,1 à 1%: insuffisance rénale, insuffisance rénale aiguë, candidose génitale.

Du côté du système musculo-squelettique: 0,1 à 1% - arthralgies, tendinites, myalgies, douleurs dans les muscles squelettiques.

Sur la partie de la peau: éruption cutanée (2%), démangeaisons (1%); 0,1 à 1% - réactions allergiques, œdème (1%), urticaire.

Autres: candidose (1%), réaction au site d'injection intraveineuse (1%), douleur thoracique (1%); 0,1 à 1%: hyperglycémie / hypoglycémie, hyperkaliémie.

Au cours des essais cliniques, des troubles ophtalmiques, notamment la cataracte et une opacification du cristallin en plusieurs points, ont été observés chez des patients traités par fluoroquinolones, notamment la lévofloxacine. La relation entre ces phénomènes et la réception des médicaments n’a pas été établie.

2 N = 3758 (femmes)

Il est impossible d'estimer de manière fiable la fréquence de développement de ces phénomènes et le lien de causalité avec l'usage de drogues, car les messages ont été reçus spontanément d'une population d'une taille indéterminée.

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: rapports individuels d’encéphalopathie, d’anomalies EEG, de neuropathie périphérique (peut être irréversible), de psychose, de paranoïa, de rapports individuels de tentatives de suicide et de pensées suicidaires, d'uvéites, de troubles de la vue (diplopie y compris, acuité visuelle, vision floue, scotome), perte auditive, acouphènes, parosmie, anosmie, perte de goût, perversion du goût, dysphonie, exacerbation de la myasthénie grave, pseudotumeur du cerveau.

Depuis le système cardiovasculaire et le sang: rapports individuels de torsades de pointes, allongement de l'intervalle QT, tachycardie, vasodilatation, augmentation de l'INR, prolongement de la PV, pancytopénie, anémie aplastique, leucopénie, anémie hémolytique, éosinophilie.

De la part des organes de l'appareil digestif: insuffisance hépatique (y compris les cas mortels), hépatite, jaunisse.

Du côté du système musculo-squelettique: rupture du tendon, lésion musculaire, y compris rupture, rhabdomyolyse.

Sur la partie de la peau: éruption bulleuse, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, érythème polymorphe, réactions de photosensibilité / phototoxicité.

Réactions allergiques: réactions d’hypersensibilité (parfois mortelles), y compris réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, choc anaphylactique, œdème de Quincke, maladie sérique; rapports individuels de pneumonite allergique.

Autres: vascularite leucocytoclastique, activité accrue des enzymes musculaires, hyperthermie, défaillance multiorganique, néphrite interstitielle.

Lors de l’utilisation de la lévofloxacine sous forme de gouttes ophtalmiques à 0,5%, les effets les plus fréquemment observés ont été les suivants: 1-3% - diminution transitoire de la vision, sensation de brûlure, douleur ou inconfort oculaires transitoires, sensation de corps étranger dans les yeux, fièvre, maux de tête, pharyngite, photophobie; ®

Lévofloxacine: mode d'emploi

La composition

ingrédient actif: lévofloxacine (sous forme d'hémihydrate de lévofloxacine) - 250 mg.

Excipients, lactose monohydraté, povidone (E - 1201), dioxyde de silicium colloïdal anhydre, stéarate de calcium (E - 470), fécule de pomme de terre.

La composition de l'enveloppe d'une gélule en gélatine dure: gélatine, glycérine, eau purifiée, dioxyde de titane, laurylsulfate de sodium, jaune de quinoléine (E-104), jaune «coucher de soleil» (E-110).

Description

gélules en gélatine dure, de couleur jaune, numéro 0. Le contenu des gélules est un mélange de poudre et de granules allant du jaune clair au jaune. La présence de joints de la masse de la capsule sous forme de colonne ou de comprimé, qui sont écrasés lorsqu'ils sont pressés avec une tige de verre, est autorisée.

Action pharmacologique

Médicament antimicrobien du groupe des fluoroquinolones. Possède une large gamme d’actions antibactériennes (bactéricides).

Le médicament est actif contre la plupart des souches de microorganismes:

- Bactéries à Gram positif: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactes, campagnes de protection de la qualité de la peau

- Les bactéries aérobies à Gram négatif: Acinetobacter spp (y compris Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter anitratus), actinomycetemcomitans Actinobacilus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Gardenella vaginalis, Haemophilus Ducrey, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia retgeri, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp. (y compris Serratia marcescens);

bactéries anaérobies à Gram positif: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.

- parasites intracellulaires: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.

Pharmacocinétique

La lévofloxacine est rapidement et presque complètement absorbée après administration orale, sa biodisponibilité est de 99%. La prise de nourriture a peu d'effet sur la vitesse et la complétude de l'absorption. La concentration maximale de lévofloxacine dans le plasma sanguin atteint 2,8 µg / ml 1 à 2 heures après l'ingestion à une dose de 250 mg. Excrété principalement par les reins par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. La demi-vie est de 7 à 8 heures. il peut augmenter chez les patients présentant une insuffisance rénale. Le médicament atteint une concentration thérapeutique dans presque tous les tissus et les liquides biologiques du corps.

Liaison aux protéines plasmatiques - 30 à 40%. Il pénètre bien dans les organes et les tissus: poumons, muqueuse bronchique, expectorations, organes du système génito-urinaire, tissu osseux, liquide céphalo-rachidien, prostate, leucocytes polymorphonucléaires, macrophages alvéolaires.

Dans le foie, une petite partie est oxydée et / ou désacétylée. Excrété principalement par les reins par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. Après administration orale, environ 87% de la dose acceptée est excrétée dans les urines sous forme inchangée dans les 48 heures. Moins de 4% ont été détectés dans les fèces sur une période de 72 heures.L'insuffisance rénale entraîne une diminution de la clairance du médicament et de son excrétion par les reins en fonction du degré de clairance de la créatinine.

Indications d'utilisation

- sinusite aiguë, otite moyenne, causée par Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

- exacerbation d'une bronchite chronique associée à une infection bactérienne (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis)

- infections non compliquées de la peau et des tissus mous (gravité légère à modérée), notamment abcès, phlegmon, furoncle, impétigo, pyodermite, infections de plaies causées par Staphylococcus aureus ou Streptococcus pyogenes;

- infections des voies urinaires sans complications (de gravité légère à modérée) causées par Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Staphilococcus saprophyticus;

- infections compliquées des voies urinaires et des reins (de gravité légère à modérée) causées par Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

- prostatite bactérienne chronique causée par Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis;

- pyélonéphrite aiguë (d'intensité légère à modérée) causée par Escherichia coli.

Contre-indications

Hypersensibilité à la lévofloxacine ou à d’autres quinolones; l'épilepsie; lésions tendineuses associées à des antécédents de quinolone; insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min), déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase, hémodialyse, grossesse, allaitement, enfants et adolescents de moins de 18 ans.

Grossesse et allaitement

Posologie et administration

La lévofloxacine est administrée par voie orale. La posologie est établie en tenant compte de la nature et de la gravité de l'infection, ainsi que de la sensibilité de l'agent pathogène suspecté. Les capsules ne sont pas mâchées, ni lavées avec une quantité suffisante de liquide (0,5 à 1 tasse), avant les repas ou à tout moment entre les repas. La dose habituelle de lévofloxacine chez l'adulte est comprise entre 250 et 500 mg toutes les 24 heures.La durée du traitement dépend de l'évolution de la maladie et ne doit pas dépasser 14 jours.

Le schéma posologique suivant est recommandé chez les patients présentant une fonction rénale normale ou modérément réduite (clairance de la créatinine> 50 ml / min):

sinusite (inflammation des sinus paranasaux) - 2 capsules 1 fois par jour pendant 10-14 jours;

exacerbation de la bronchite chronique - 1 ou 2 capsules 1 fois par jour pendant 7-10 jours;

pneumonie communautaire - 2 capsules 1 à 2 fois par jour pendant 7 à 14 jours.

infections des voies urinaires non compliquées - 1 capsule 1 fois par jour pendant 3 jours;

infections compliquées des voies urinaires, y compris la pyélonéphrite - 1 capsule 1 fois par jour pendant 7 à 10 jours;

prostatite - par 2 capsules 1 fois par jour pendant 28 jours;

infections de la peau et des tissus mous: 1 ou 2 capsules 1-2 fois par jour pendant 7-14 jours.

La lévofloxacine est principalement excrétée par les reins. Par conséquent, dans le traitement des patients souffrant d'insuffisance rénale, ainsi que pendant l'hémodialyse ou la dialyse péritonéale permanente ambulatoire (DPCA), le médicament ne doit pas être utilisé. Il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie chez les patients présentant une insuffisance hépatique, car la lévofloxacine est légèrement métabolisée dans le foie. Aucune adaptation de la posologie n’est nécessaire chez les patients âgés présentant une fonction rénale normale.

Il est nécessaire de respecter scrupuleusement le schéma posologique recommandé. L'utilisation du médicament est recommandé de continuer pendant 2-3 jours après la normalisation de la température corporelle. Une interruption indépendante ou une fin précoce du traitement médicamenteux est inacceptable.

Effets secondaires

Réactions allergiques: parfois - démangeaisons et rougeurs de la peau; rarement, réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes (se manifestant par des symptômes tels que l'urticaire, un gonflement du visage, une photosensibilisation; très rarement, une chute soudaine de la tension artérielle et un choc; dans certains cas, un syndrome de Stevens-Johnson, une nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell) et un érythème polymorphe exsudatif.

Du système nerveux et des organes sensoriels: parfois - maux de tête, vertiges, fatigue, altération du goût et sensibilité tactile; rarement, paresthésies aux mains, tremblements, agitation, états de peur, convulsions, et confusion; très rarement - déficience visuelle et auditive, altération du goût et de l'odorat, sensibilité tactile réduite, diminution de la concentration, réactions psychotiques telles que hallucinations et dépressions, troubles de la coordination (y compris la marche), crises d'épilepsie (chez les patients prédisposés).

Au niveau du système digestif: souvent - nausée, diarrhée (dans de très rares cas de sang, ce qui peut être un signe d'inflammation de l'intestin ou de colite pseudo-membraneuse), parfois - perte d'appétit, vomissements, douleurs abdominales, troubles de la digestion; rarement, bouche sèche, saignements gastro-intestinaux; très rarement - fonction hépatique anormale (hépatite, cholélithiase).

Du côté des organes hématogènes: parfois - éosinophilie, leucopénie; rarement - neutropénie, thrombocytopénie (tendance accrue aux hémorragies ou aux saignements); très rarement - agranulocytose prononcée (accompagnée d'une fièvre persistante ou récurrente, d'une inflammation des amygdales et d'une détérioration persistante de l'état de santé); dans certains cas - anémie hémolytique, pancytopénie.

Depuis le système cardiovasculaire: rarement - tachycardie, hypotension et hypertension; fréquence inconnue - fréquence cardiaque anormalement élevée, fréquence cardiaque irrégulière menaçant le pronostic vital, modifications de la fréquence cardiaque (ce que l'on appelle l'allongement de l'intervalle QT), confirmées par un électrocardiogramme.

De la part du système musculo-squelettique: rarement - lésions des tendons (y compris tendinite), douleurs articulaires et musculaires; très rarement - rupture du tendon d'Achille (peut être bilatérale et manifeste dans les 48 heures suivant le début du traitement), faiblesse musculaire (revêt une importance particulière pour les patients atteints de myasthénie); dans certains cas - rhabdomyolyse.

Au niveau du système urogénital: parfois - vaginite, très rarement - détérioration de la fonction rénale jusqu'à l'insuffisance rénale aiguë (due par exemple à des réactions allergiques - néphrite interstitielle).

D'autres parfois - asthénie, transpiration accrue; très rarement - hypoglycémie, fièvre, pneumonite allergique, vascularite.

Indicateurs de laboratoire: parfois - augmentation de l’activité de l’ALT, de l’AST, de la créatinine sérique; rarement, une augmentation de la LDH, une augmentation ou une diminution du glucose.

Surdose

Symptômes: confusion, vertiges et convulsions, nausées, lésions érosives des muqueuses.

Traitement: le traitement symptomatique (il n’existe pas d’antidote spécifique), n’est pas éliminé par dialyse. L'ECG doit être surveillé. En raison de l'allongement possible de l'intervalle QT.

Interaction avec d'autres médicaments

La lévofloxacine, comme d’autres fluoroquinolones, doit être utilisée avec prudence chez les patients recevant des médicaments présentant un facteur de risque connu pour prolonger l’intervalle QT (par exemple, médicaments antiarythmiques de classe IA et III, antidépresseurs tricycliques, macrolides, antipsychotiques).

Lorsque le traitement combiné avec fenbufenom et des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens similaires, la théophylline, le médicament peut abaisser le seuil de préparation à la convulsion.

Le sucralfate, les sels de fer et les antiacides contenant du magnésium ou de l’aluminium réduisent l’effet de la lévofloxacine (l’intervalle entre les doses de médicaments doit être d’au moins 2 heures).

Avec l'utilisation simultanée de warfarine, le temps de prothrombine et le risque de saignement augmentent (une surveillance attentive de l'INR, du temps de prothrombine et d'autres indicateurs de la coagulation, ainsi qu'une surveillance des signes possibles de saignement sont nécessaires).

La clairance de la lévofloxacine est légèrement ralentie par l'action de la cimétidine et du probénécide. La lévofloxacine provoque une légère augmentation du T1/2 cyclosporine du plasma sanguin.

Les glucocorticoïdes augmentent le risque de rupture du tendon (surtout chez les personnes âgées).

L'alcool peut augmenter les effets secondaires du système nerveux central (vertiges, engourdissements, somnolence).

Chez les patients diabétiques recevant des hypoglycémiants oraux ou de l'insuline, tout en prenant de la lévofloxacine, des états hypo et hyperglycémiques sont possibles (une surveillance attentive de la glycémie est recommandée).

Impact sur les résultats des études de laboratoire et de diagnostic:

Chez les patients prenant de la lévofloxacine, la détermination des opiacés dans les urines peut donner des résultats faussement positifs. Il peut être nécessaire de confirmer les résultats positifs de l'analyse de la présence d'opiacés par des méthodes plus spécifiques.

La lévofloxacine peut inhiber la croissance de Mycobacterium tuberculosis et donner un résultat faussement négatif du diagnostic bactériologique de la tuberculose.

Caractéristiques de l'application

Il est nécessaire d'interroger le patient s'il présente un trouble du rythme cardiaque congénital ou acquis (confirmé sur l'ECG du cœur); un déséquilibre de la composition électrolytique du sang, en particulier de faibles taux de potassium ou de magnésium dans le sang; rythme lent du coeur (la soi-disant bradycardie); cœur faible (insuffisance cardiaque); des antécédents de crise cardiaque (infarctus du myocarde) ou la prise d'autres médicaments susceptibles d'entraîner des modifications pathologiques de l'ECG.

L'insolation doit être évitée pendant le traitement médicamenteux. Il est recommandé aux patients prenant de la lévofloxacine de boire suffisamment de liquide pour éviter la cristallurie.

Les gélules de lévofloxacine ne peuvent pas être utilisées chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans en raison des risques de lésions du cartilage articulaire.

Précautions de sécurité

Il faut être prudent lors de l'utilisation de fluoroquinolones, y compris la lévofloxacine, chez les patients présentant des facteurs de risque connus d'allongement de l'intervalle QT:

- syndrome du QT long congénital;

- utilisation concomitante de médicaments connus pour prolonger l'intervalle QT (par exemple, médicaments antiarythmiques de classe IA et III, antidépresseurs tricycliques, macrolides, antipsychotiques);

- troubles électrolytiques, en particulier hypokaliémie non corrigible, hypomagnésémie;

- maladie cardiaque (par exemple, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, bradycardie).

Lors du traitement de patients âgés, il convient de garder à l'esprit que les patients de ce groupe souffrent souvent d'insuffisance rénale et que la clairance de la créatinine doit être vérifiée.

À utiliser avec prudence chez les patients ayant déjà subi une lésion cérébrale (accident vasculaire cérébral ou blessure grave) en raison de la possibilité de crises convulsives.

Des réactions psychotiques ont été rapportées chez des patients traités par les quinolones, notamment la lévofloxacine, y compris le comportement suicidaire, même à partir d'une dose unique de lévofloxacine. Dans le cas de telles réactions, l'utilisation de la lévofloxacine doit être interrompue et des mesures appropriées doivent être prises. Des précautions doivent être prises lors de l’utilisation de la lévofloxacine chez les patients psychotiques ou chez les patients ayant des antécédents de maladie mentale.

Lors de l'utilisation du médicament chez des patients atteints de diabète sucré et recevant simultanément un hypoglycémiant oral (insuline ou glibenclamide), il convient de garder à l'esprit que la lévofloxacine peut provoquer une hypoglycémie.

Afin d'éviter tout dommage cutané (photosensibilisation), il est recommandé aux patients de ne pas subir de rayonnement ultraviolet solaire ou artificiel (par exemple, exposition prolongée à la lumière directe du soleil ou se rendre dans un lit de bronzage), lorsque des effets phototoxiques (éruption cutanée) apparaissent, interrompre le traitement avec le médicament.

Une hémolyse érythrocytaire peut survenir chez les patients présentant un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase.

Si vous présentez une diarrhée grave et persistante avec ou sans mélange de sang, vous devez en informer le médecin. La diarrhée peut être la cause d'une entérocolite causée par un traitement antibiotique. En cas de suspicion de colite pseudo-membraneuse, le médicament doit être arrêté immédiatement et un traitement approprié doit être instauré. Dans ce cas, vous ne pouvez pas utiliser de médicaments inhibant la motilité intestinale.

Les patients âgés sont plus sujets aux tendinites. Rarement observé lors du traitement d'une tendinite à la lévofloxacine (principalement une inflammation du tendon d'Achille) peut entraîner une rupture du tendon chez les personnes âgées. Si vous suspectez une tendinite, le médicament doit être interrompu et le traitement du tendon affecté doit commencer, en veillant à ce qu'il soit immobilisé.

Un traitement par glucorticostéroïdes («préparations à base de cortisone») est susceptible d’augmenter le risque de rupture du tendon.

La lévofloxacine doit être utilisée avec prudence chez les patients atteints de myasthénie.

L'alcool doit être évité pendant le traitement.

Incidence sur l'aptitude à conduire des véhicules et autres mécanismes potentiellement dangereux: pendant la période de traitement, il est nécessaire d'abandonner les mécanismes de conduite et potentiellement dangereux en raison de l'apparition possible de vertiges, de somnolence, de raideurs et de troubles de la vision, pouvant conduire à une réaction psychomotrice plus lente et à une diminution de la capacité de concentration de l'attention.

Formulaire de décharge

10 capsules dans un blister; 1 emballage de plaquette thermoformée ainsi que les instructions d'utilisation dans un paquet.

Conditions de stockage

Dans un endroit protégé de l'humidité et de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Tenir hors de portée des enfants.

Durée de vie

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

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